Biguanides at Чихрийн шижинэлсэн чихэр бууруулахад туслах туслах бодисууд юм. Эдгээрийг ихэвчлэн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэдэг боловч 1-р хэлбэрийн өвчинд инсулинтай хамт хэрэглэж болно. Бигуанидуудыг шахмал хэлбэрээр авах боломжтой.

Бигуанидууд гэж юу вэ?

Анагаах ухаанд бигуанидууд нь гэдэс дотор шингэсэн өөх тос, элсэн чихрийн хэмжээг бууруулж, биеийн эсийн инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг. Бигуанидуудыг байнга хэрэглэдэг бол элсэн чихэр болж хувирдаггүй тул өөх тосны солилцоо хэвийн болдог. тосны хүчил.

Хэрэв биед инсулин дутагдвал бигуанидын үр нөлөө байхгүй болно.

Чихрийн шижин өвчний үед бигуанид хэрэглэх заалтууд:

• таргалалт;
• байхгүй эерэг үр дүнсульфонилмочевинаас;
• инсулины үйлдвэрлэлийг идэвхжүүлэх эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх.

Чихрийн шижин өвчний үед бигуанидын үйлдэл

Глюкозын түвшинг бууруулахын тулд сульфонилмоурын бэлдмэл дээр суурилсан эмийг идэвхтэй хэрэглэдэг бөгөөд энэ нь сахарын хэмжээг бууруулдаг бөгөөд энэ нь гипогликеми үүсгэдэг. Харин бигуанидууд нь инсулины үйлдвэрлэлийг дэмжиж, глюкозыг саармагжуулдаггүй. Тэд глюконеогенезийн процессыг дарангуйлж, хоол идсэний дараа цусан дахь сахарын илүүдэлийг хязгаарладаг бөгөөд энэ нь шөнийн цагаар мацаг барьсны дараа чухал ач холбогдолтой юм.

Үүний зэрэгцээ биеийн (эд, эс) инсулинд мэдрэмтгий байдал нэмэгдэж, эс, эдэд глюкозын тархалтын үйл явц сайжирдаг боловч гэдэсний замэнэ нь бараг шингэдэггүй.

Инсулины эсэргүүцлийн бууралт нь проинсулинтай холбоотой инсулины харьцаа нэмэгдэж, чөлөөт инсулин болж буурсантай холбоотой юм. Плазминоген эдийг идэвхжүүлэгч дарангуйлагчдын үйл ажиллагааг дарангуйлдаг тул холестерин, триглицеридын түвшин өөрчлөгдөж, фибринолитик цусны үзүүлэлтүүд сайжирдаг.

Глюкоз нь хоол хүнсээр дамждаг боловч бие махбодь өөрөө үйлдвэрлэдэг. Инсулины хэвийн түвшинд элсэн чихэр нь цусанд орж, дараа нь тархинд орж, эрхтэнийг идэвхжүүлж эхэлдэг. Илүү их ярьж байна энгийн үгээр, дараа нь глюкоз нь тархи болон бүх биеийг эрчим хүчээр дүүргэдэг. Хэрэв энэ энерги зарцуулагдахгүй бол элсэн чихэр нь өөх тос болж хувирч, биед хуримтлагддаг.

Хүн хоол идэх үед хоол боловсруулах үйл явц идэвхждэг бөгөөд энэ нь эмийг цусанд хурдан шингээх боломжийг олгодог. Тиймээс бигуанидуудыг хоолны үеэр эсвэл дараа нь уухыг зөвлөж байна, ялангуяа бигуанидын идэвхтэй бодисууд нь элэгний эсэд нөлөөлдөг тул эс, эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлж, глюкозын шингээлтийг удаашруулдаг. гэдэс.

Бигуанид эмийг зааж өгсөн

Бигуанидууд нь удаан хугацааны туршид үйлдвэрлэгдэж ирсэн боловч үүнийг ашигладаг Энэ мөчХүн бүр биш:

• "Гуанидин", "Синталин" хоёрыг эхнийх нь хэрэглэж байсан боловч өнөөдөр элгэнд хүчтэй хортой нөлөө үзүүлдэг тул хэрэглэхийг хориглодог.
• Дараа нь тэд "Фенформин", "Буформин" үйлдвэрлэж эхэлсэн боловч тэдгээрийг бас хориглов. Энэ хоёр эм нь ходоод гэдэсний замын эрхтнүүдээс аюултай гаж нөлөө үзүүлдэг болохыг тогтоожээ. Гэсэн хэдий ч эдгээр хөрөнгийг хууль бусаар худалдаж авах боломжтой.
• Өнөөдөр батлагдсан цорын ганц эм бол метформин юм. Үүний үндсэн дээр "Сиофор", "Глюкофаг" үйлдвэрлэдэг бөгөөд тэдгээрийг бас идэвхтэй ашигладаг. Метформин агуулсан бусад цөөн хэдэн алдартай эм байдаг.

Бүх бигуанидууд нь ижил хэрэглээний схемтэй байдаг. Эхний үе шатанд эмийг хамгийн бага тунгаар авдаг. Цаашид агентын хүлцлийг хянаж, дараа нь тунг аажмаар нэмэгдүүлнэ (2-3 хоногийн дараа нэмнэ).

Бигуанидуудыг хоолны үеэр эсвэл хоолны дараа шууд уух хэрэгтэй. Энэ нь ходоод гэдэсний замын сөрөг урвалын эрсдлийг бууруулдаг. Бигуанидууд 12 цагийн турш үр дүнтэй байдаг тул эмийг өдөрт хоёр удаа уух ёстой. Таблетыг их хэмжээний усаар угаана.

Энэ нь ихэвчлэн "Метформин" гэж тооцогддог тул энэ эмийг хэрэглэх зааврыг анхаарч үзээрэй.

• цусан дахь глюкозын түвшинг илрүүлсний дараа хийсэн шинжилгээний үндсэн дээр тунг тогтооно;
• хэрэв өвчтөн 0.5 грамм эм уувал эхний үе шатанд дээд тал нь 1 грамм, цаашдын хоногийн дээд норм нь 3 грамм байна;
• хэрэв 0.85 грамм шахмал хэрэглэж байгаа бол эхний тун нь 1 шахмал, өдөрт дээд тал нь 2.55 грамм ууж болно;
• хөгшрөлтийн үед эсвэл бөөрний эмгэгийн эмгэг байгаа тохиолдолд энэ эрхтний үйл ажиллагааг хатуу хянах шаардлагатай;
• инсулинаас хамааралтай чихрийн шижин өвчний хувьд метформиныг инсулинтай хамт ууж, эхний өдрүүдэд тунг өөрчлөх ёсгүй бөгөөд дараа нь (эмчийн зааж өгсөн дагуу) тарьсан инсулины хэмжээ аажмаар буурдаг.

Бигуанид "Метформин" нь хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дараа цусны сийвэн дээр төвлөрч, шингээлт үүсдэг. ходоод гэдэсний зам... Шингээлт нь 6 цагийн дотор явагддаг бөгөөд энэ хугацааны төгсгөлд цусны сийвэн дэх концентраци буурдаг. Идэвхтэй бодис нь бөөрөөр ялгардаг.

Эсрэг заалт, гаж нөлөө

Ийм тохиолдолд бигуанидыг авахыг хориглоно.

• нас 15 нас хүртэл;
• бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн харшлын урвал;
• бөөрний дутагдал, үйл ажиллагааны алдагдал;
• гангрена;
• чихрийн шижин өвчний үед прекома ба кетоацидоз;
• цочмог миокардийн шигдээс;
• архаг архины хэрэглээ;
• бөөрний дээд булчирхайн өвчин;
• байнгын дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах;
• биеийн шингэн алдалт;
• хүнд халдвар;
• элэгний дутагдал;
• сүүн хүчлийн ацидоз;
• халуурах нөхцөл;
• архины хордлого;
• жирэмслэлт ба хөхүүл үе;
• эдийн гипокси.

Хамгийн их калорийн агууламж 1000 ккал агуулсан хоол хүнс хэрэглэдэг хоолны дэглэмд байгаа хүмүүст бигуанидыг авах нь зохисгүй юм. Мөн та мансууруулах бодис хэрэглэж болохгүй дээшилсэн түвшинбиед иод эсвэл шинжилгээнд энэ бодисыг нэвтрүүлэх.

Боломжит гаж нөлөө:

• Хоол боловсруулах, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгалт, өвдөлтийн хам шинж илэрч болно. Хоолны дуршил буурч, аманд металл амт мэдрэгддэг. Эдгээр урвалууд нь эмчилгээний эхний үе шатанд илэрдэг.
• Мансууруулах бодисын бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд бие махбодийн харшлын урвалаар улайлт үүсдэг.
• Хэрэв та метформиныг хэт их уусан бол урт хугацаа, В12 витамины шингээлт улам дорддог. Энэ нь эргээд мегалобластик цус багадалт үүсч, цус төлжилтийг тасалдуулж байна.
• Хэрэв хэтрүүлэн хэрэглэвэл өвчтөн сул дорой байдал, брадикарди, чичиргээг мэдэрдэг. Амьсгалын тогтолцооны үйл ажиллагаа тасалдаж, цусны даралт буурч болно.

Бусад эмүүдтэй нийцтэй байх

Инсулин, секретоген, MAO ба ACE дарангуйлагчид, циклофосфамид, акарбоз, окситетрациклин, салицилат, клофибрат зэрэг эмийг хэрэглэх үед эмийн үр нөлөөг нэмэгдүүлэх боломжтой.

Жирэмслэлтээс хамгаалах дааврын бэлдмэл, бамбай булчирхайг эмчлэх даавар, тиазидын шээс хөөх эм, GCS-ийн хамт бигуанидуудыг авахыг зөвлөдөггүй. Мөн никотиний хүчил, фенотиазин, глюкагон, эпинефрин зэрэгт суурилсан эмүүдийг хэрэглэснээр метформины нөлөө буурдаг.

Энэ видеог үзэж эмч нарын амнаас метформины талаар илүү их мэдээлэл аваарай.

Бигуанидуудын дунд хамгийн түгээмэл бөгөөд аюулгүй арга бол метформин дээр суурилсан эм юм. Гэхдээ санаж байгаарай: өөрийн биед хор хөнөөл учруулахгүйн тулд эмийн жорыг эмчлэгч эмчдээ даатгахаа мартуузай. Үүнээс өмнө та шаардлагатай шалгалтанд хамрагдах шаардлагатай байж магадгүй юм.

Нойр булчирхайн дутагдал нь маш түгээмэл эмгэг бөгөөд чихрийн шижин өвчний бигуанидууд нь сонгох эмүүдийн нэг юм. Эдгээр нь эд эсэд глюкозын урсгалыг өдөөж, гэдэс дотор шингээлтийг удаашруулж зогсохгүй өвчтөний биеийн жинг жилд 4 кг хүртэл бууруулахад хувь нэмэр оруулдгаараа ялгаатай. Тиймээс энэ бүлэг нь таргалалтад өртөмтгий өндөр настай өвчтөнүүдэд ялангуяа сайн үр дүнг харуулдаг. Хүүхэд, өсвөр насныханд инсулины дутагдалтай сульфаниламид хэрэглэх нь бигуанидуудаас ялгаатай нь ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй. Тэдний хэрэглээний гол заалт нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, түүний дотор илүүдэл жинтэй өвчтөнүүд, бусад бүлгийн эмүүдээс үр дүн гарахгүй байх явдал юм.

Фармакологийн бүлгийн тодорхойлолт

Бигуанидын ангиллыг цусан дахь сахарын хэмжээг хянахад ашигладаг. Суллах хэлбэр нь шахмал хэлбэрээр байна. Оношлогооны үед моно эмчилгээг зөвхөн тохиолдлын 5-10% -д хэрэглэдэг. Үйлдлийн механизм нь глюконеогенезийг дарангуйлж, булчингийн эсүүдэд глюкозын хангамж нэмэгдсэнтэй холбоотой юм. Тиймээс өглөө нь өвчтөнүүд чихрийн хэмжээ огцом буурдаггүй ч хоол идсэний дараа өсдөггүй. Удаан хугацааны эмчилгээ хийснээр эм нь жингээ хасах, өөхний задралыг өдөөдөг тул хоолны дуршил буурдаг.

Эдгээр эмийг ихэвчлэн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд бусад эмтэй хослуулан хэрэглэдэг.

Бигуанидуудыг ихэвчлэн PSM ("Гликлазид"), хэрэв бодисын солилцооны эмгэгүүд хэвээр байвал, эсхүл инсулинд тэсвэртэй бол инсулинтай хослуулдаг. Бигуанидууд хуримтлагддаг тул "Циметидин" -тэй хамт эм уухаас зайлсхий. Энэ бүлгийн олон эм нь сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх өндөр эрсдэлтэй тул үйлдвэрлэгдэхээ больсон.

Заалт ба эсрэг заалтууд

Эм уух заалтууд:

• чихрийн шижингийн өмнөх байдал, энэ нь хоол идсэний дараа мацаг барих элсэн чихэр, түүний хэвийн хэмжээ ихэсдэг;
• Хоёрдахь хэлбэрийн чихрийн шижин - метформиныг дангаар нь болон эмийг инсулин эсвэл секретогентэй хослуулан хэрэглэх боломжтой.

Хэрэглэхийн эсрэг заалтууд нь дараахь нөхцөлүүд юм.

Элэгний дутагдал нь энэ бүлгийн эмийг хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг.

• жирэмслэлт ба хөхөөр хооллох хугацаа;
• элэг эсвэл бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал;
• сүүн хүчлийн ацидоз;
• гипокси дагалддаг өвчин: цус багадалт, амьсгалын дутагдал, шингэн алдалт;
• уушгины халдварт өвчин, ялгадас ялгаруулах систем;
• инсулины эмчилгээ шаардлагатай эмгэгүүд: мэс засал, миокардийн шигдээс;
• өдөрт 1 мянган ккал-аас бага хэрэглээ.

Чихрийн шижин өвчний үед бигуанидын үйл ажиллагааны механизм

Бигуанидууд нь глюкозын концентрацийг бууруулдаггүй боловч ихсэхийг зөвшөөрдөггүй. Энэ үйл ажиллагааны механизм нь эм нь нойр булчирхайтай харьцдаггүй, инсулины ялгаралтыг өдөөдөггүйтэй холбоотой юм. Эм нь глюконеогенезийг дарангуйлдаг, өөрөөр хэлбэл нүүрс усгүй бодисоос глюкозын нийлэгжилтийг дарангуйлдаг. Мөн эм нь эрхтэний эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлдэг. Үүний ачаар глюкоз нь эсэд илүү сайн нэвтэрч, гэдэс дотор илүү удаан шингэдэг. Урт хугацааны эмчилгээний үед бигуанидууд нь өөр нэг эерэг нөлөө үзүүлдэг: глюкозыг өөх тосны хүчил болгон хувиргах замаар холестерин, триглицеридын түвшинг бууруулдаг.

Эмийн жагсаалт

Бигуанидын бүлэгт дараахь эмүүд орно.

• "Метфогамма"
• Сиофор 500
• "Глюкофаг"
• "Авандамет"
• "Багомет"
• "Метформин-Акри"

Дианормет бол энэ бүлгийн хамгийн түгээмэл эмүүдийн нэг юм.

Гэсэн хэдий ч энэ ангиас эмийг бараг бүх тохиолдолд хэрэглэдэг бөгөөд идэвхтэй найрлага нь метилбигуанид юм. Өөрөөр хэлбэл, энэ нь Метформин ба түүний аналогууд юм: Глюкофаг, Сиофор, Метфогамма, Дианормет. Өмнө нь хэрэглэж байсан фенилбигуанидууд нь цусан дахь пируват ба лактатыг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг тул хэрэглэхээ больсон.

В сүүлийн үедЧихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд метформин (Буформин, Метформин, Фенформин гэх мэт) дээр суурилсан гипогликемийн эмийг хэрэглэдэг. Тэдний хэрэглээ нь тодорхой давуу талтай. Эдгээр нэгдлүүдийн онцлог, тэдгээрийн үйлдэл, тэдгээрийг ашиглан чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх аргуудыг авч үзье.

Тэд хэрхэн ажилладаг вэ

Бигуанидуудыг 1970-аад оноос хойш чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэж ирсэн. Эдгээр нь нойр булчирхайгаас инсулин ялгаруулдаггүй. Ийм эмийн нөлөө нь глюконеогенезийн процессыг дарангуйлдагтай холбоотой юм. Энэ төрлийн хамгийн түгээмэл эм бол Metformin (Siofor) юм.

Сульфонилмоурын болон түүний деривативуудаас ялгаатай нь метформин нь глюкозын хэмжээг бууруулдаггүй бөгөөд гипогликеми үүсгэдэггүй. Энэ нь шөнийн мацаг барьсны дараа онцгой чухал юм. Энэ эм нь хоол идсэний дараа цусан дахь сахарын хэмжээг нэмэгдүүлэхийг хязгаарладаг. Метформин нь биеийн эс, эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлдэг. Нэмж дурдахад энэ нь глюкозын эс, эдэд орох урсгалыг сайжруулж, гэдэсний замд шингээлтийг удаашруулдаг.

Метформин бол бигуанидын бүлгийн эмийн гол төлөөлөгч юм

Удаан хугацаагаар хэрэглэхэд бигуанидууд нь өөх тосны солилцоонд эерэг нөлөө үзүүлдэг. Тэд глюкозыг өөх тосны хүчил болгон хувиргах явцыг удаашруулж, зарим тохиолдолд цусан дахь триглицерид, холестерины агууламжийг бууруулдаг. Инсулин байхгүй үед бигуанидын нөлөө илрээгүй.

Метформин нь ходоод гэдэсний замаас сайн шингэж, цусны сийвэн рүү орж, ууснаас хойш хоёр цагийн дараа хамгийн их концентрацид хүрдэг. Хагас задралын хугацаа 4.5 цаг хүртэл байна.

Заалт ба эсрэг заалтууд

Эдгээр эмүүдийг эмчлэх гол заалт нь инсулинаас хамааралгүй чихрийн шижин юм. Чихрийн шижин нь таргалалттай хавсарсан тохиолдолд эдгээр нь ялангуяа зайлшгүй шаардлагатай байдаг. Гэхдээ чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдийн дийлэнх нь биеийн жин ихэсдэг бөгөөд энэ нь өвчний явцыг улам хүндрүүлдэг.

Бигуанидуудыг инсулинтай хослуулан хэрэглэх боломжтой. Эдгээрийг бусад чихрийн шижингийн эсрэг эмүүдтэй хослуулан хэрэглэж болно.

Метформиныг хэрэглэх нь ялангуяа чихрийн шижин, таргалалттай өвчтөнүүдэд зориулагдсан байдаг.

Энэ эм нь дараах тохиолдолд эсрэг заалттай байдаг.

• инсулинаас хамааралтай чихрийн шижин (таргалалттай хавсарсанаас бусад тохиолдолд);
• инсулины үйлдвэрлэлийг зогсоох;
• кетоацидоз;
• бөөрний дутагдал, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал;
• зүрх судасны болон амьсгалын замын дутагдал;
• шингэн алдалт, цочрол;
• архаг архидалт;
• сүүн хүчлийн ацидоз;
• жирэмслэлт, хөхүүл;
• илчлэг багатай хоолны дэглэм (өдөрт 1000 килокалориас бага);
• бага нас.

Бигуанидуудыг 60-аас дээш насны хүмүүс бие махбодийн хүнд хөдөлмөр эрхэлдэг хүмүүст болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Энэ тохиолдолд сүүн хүчиллэг кома үүсэх эрсдэл өндөр байдаг.

Гаж нөлөө, хэтрүүлэн хэрэглэх

Тохиолдлын 10-25 хувьд нь бигуанид хэрэглэдэг өвчтөнүүд аманд металл амт, хоолны дуршил буурах, дотор муухайрах зэрэг гаж нөлөө үзүүлдэг. Эдгээр шинж тэмдгүүд илрэх магадлалыг бууруулахын тулд эдгээр эмийг хоолны дараа эсвэл хоолны дараа уух нь чухал юм. Туныг аажмаар нэмэгдүүлэх шаардлагатай.

Метформин ба архи нь бүрэн нийцдэггүй. Өвчтөн ийм гипогликемийн эм хэрэглэж байх үед нэг дусал архи ууж болохгүй.

В бие даасан тохиолдолмегалобластик цус багадалт, цианокобаламин дутагдал үүсэх боломжтой. Арьсан дээр харшлын тууралт гарах нь маш ховор тохиолддог.

Хэт их уусан тохиолдолд сүүн хүчлийн ацидозын шинж тэмдэг илэрдэг. Энэ нөхцлийн шинж тэмдэг нь сул дорой байдал, амьсгал давчдах, нойрмоглох, дотор муухайрах, суулгах зэрэг шинж тэмдгүүд юм. Хөргөх мөч, брадикарди, гипотензи анхаарал хандуулдаг. Сүүний ацидозын эмчилгээ нь шинж тэмдгийн шинж чанартай байдаг.

Зөвхөн эмч эмийг зааж өгч, тунг сонгох ёстой.

Тун

Эмийн тунг тус бүрээр нь тохируулах ёстой. Та үргэлж гартаа тоолууртай байх ёстой. Эрүүл мэндийн байдлыг харгалзан үзэх нь чухал: ихэнхдээ гаж нөлөө нь зөвхөн буруу тунгаас болж үүсдэг.

Бигуанидын эмчилгээг бага тунгаар эхлүүлэх шаардлагатай - өдөрт 500-1000 г-аас ихгүй (тус бүр нь 1 эсвэл 2 шахмал, 0.5 г). Хэрэв сөрөг нөлөөХэрэв энэ нь ажиглагдаагүй бол тунг нэмэгдүүлэх боломжтой. Мансууруулах бодисын хамгийн их тун нь өдөрт 3 грамм байна.

Тиймээс метформин нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх өндөр үр дүнтэй эм юм. Та эмийг хэрэглэх зааврыг сайтар дагаж мөрдөх ёстой.

Хамгийн сүүлд шинэчлэгдсэн: 2019 оны 9-р сарын 21

Альфа-глюкозидазын дарангуйлагчийг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд:

1. Гэдэсний үрэвсэлт өвчин;
2. гэдэсний шархлаа;
3. Гэдэсний хатуурал;
4. Бөөрний архаг дутагдал
5. Жирэмслэлт ба хөхүүл.

Тиазолидиндионы деривативууд (глитазонууд)

Энэ бүлгийн шахмалуудын төлөөлөгчид пиоглитазон (актос), росиглитазон (авандиа), пиоглар... Энэ бүлгийн эмийн үйлдэл нь зорилтот эдүүдийн инсулины нөлөөнд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлж, улмаар глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлдэгтэй холбоотой юм. Глитазонууд нь бета эсүүдээр инсулины нийлэгжилтэнд нөлөөлдөггүй. Тиазолидиндионы деривативуудын гипогликемийн нөлөө нь сарын дараа илэрч эхэлдэг бөгөөд бүрэн үр дүнд хүрэхийн тулд гурван сар хүртэл хугацаа шаардагдана.

Судалгааны мэдээллээс үзэхэд глитазонууд нь липидийн солилцоог сайжруулж, атеросклерозын судасны гэмтэлд үүрэг гүйцэтгэдэг зарим хүчин зүйлийн түвшинг бууруулдаг. Глитазоныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны хүндрэлийн тохиолдлыг бууруулах хэрэгсэл болгон ашиглах боломжтой эсэхийг тодорхойлох томоохон хэмжээний судалгааг одоо идэвхтэй хийж байна.

Гэсэн хэдий ч тиазолидиндионуудын деривативууд нь гаж нөлөө үзүүлдэг: жин нэмэгдэх, зүрхний дутагдлын тодорхой эрсдэл.

Шаврын деривативууд

Энэ бүлгийн төлөөлөгчид бол репаглинид (новонорм)болон натеглинид (starlix)... Эдгээр нь хоол идсэний дараа глюкозын түвшинг хянахын тулд инсулины шүүрлийг өдөөдөг богино хугацаанд үйлчилдэг эмүүд юм. Өлөн ходоодонд хүнд хэлбэрийн гипергликемитэй бол глинидүүд үр дүнгүй байдаг.

Глинидыг хэрэглэх үед инсулинотроп нөлөө хангалттай хурдан хөгждөг. Тиймээс инсулины үйлдвэрлэл Novonorm шахмалыг ууснаас хойш хорин минутын дараа, Starlix ууснаас хойш таваас долоон минутын дараа үүсдэг.

Гаж нөлөө нь жин нэмэгдэх, түүнчлэн удаан хугацаагаар хэрэглэснээр эмийн үр нөлөө буурах зэрэг орно.

Эсрэг заалтууд нь дараахь нөхцлүүдийг агуулдаг.

1. Инсулин хамааралтай чихрийн шижин;
2. Бөөр, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал;
3. Жирэмслэлт ба хөхүүл.

Инкретин

тэр шинэ ангигипогликемийн эмүүд, үүнд дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) дарангуйлагч, глюкон төст пептид-1 (GLP-1) агонистуудын деривативууд орно. Инкретин нь хоол идэх үед гэдэснээс ялгардаг даавар юм. Тэд инсулины шүүрлийг өдөөдөг ба гол үүрэгЭнэ процесст глюкозоос хамааралтай инсулинотроп (GIP) ба глюкон төст пептидүүд (GLP-1) тоглодог. Энэ нь эрүүл биед тохиолддог. Мөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд инкретиний шүүрэл буурч, улмаар инсулины шүүрэл буурдаг.

Дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) дарангуйлагчид нь үндсэндээ GLP-1 ба GIP идэвхжүүлэгчид юм. DPP-4 дарангуйлагчдын нөлөөн дор incretins-ийн үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нэмэгддэг. Дипептидил пептидаза-4 дарангуйлагчдын төлөөлөгч нь Januvia худалдааны нэрээр зарагддаг ситаглиптин юм.

Янувиаинсулины шүүрлийг идэвхжүүлж, глюкагон дааврын шүүрлийг дарангуйлдаг. Энэ нь зөвхөн гипергликемийн нөхцөлд л тохиолддог. Глюкозын хэвийн концентрацитай үед дээрх механизмууд идэвхждэггүй бөгөөд энэ нь бусад бүлгийн гипогликемийн эмийг эмчлэхэд тохиолддог гипогликеми өвчнөөс зайлсхийхэд тусалдаг. Januvia нь таблет хэлбэрээр байдаг.

Гэхдээ GLP-1 агонистуудын деривативууд (виктоза, ликсумия) нь арьсан доорх тарилгад зориулсан уусмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг бөгөөд энэ нь шахмал хэрэглэхээс хамаагүй бага юм.

SGLT2 дарангуйлагчийн деривативууд

Натрийн глюкозын 2-р хэлбэрийн (SGLT2) дарангуйлагчдын деривативууд нь гипогликемийн хамгийн сүүлийн үеийн бүлэг юм. Түүний төлөөлөгчид дапаглифлозинболон канаглифлозин 2012, 2013 онд FDA-аас тус тус зөвшөөрөгдсөн. Эдгээр шахмалуудын үйл ажиллагааны механизм нь SGLT2 (2-р төрлийн натрийн глюкозын тээвэрлэгч) үйл ажиллагааг дарангуйлахад суурилдаг.

SGLT2 нь бөөрөөс цусан дахь глюкозыг дахин шингээхэд (дахин шингээхэд) оролцдог гол тээвэрлэлтийн уураг юм. SGLT2 дарангуйлагч эм нь цусан дахь глюкозын дахин шингээлтийг бууруулж цусан дахь глюкозын түвшинг бууруулдаг. Өөрөөр хэлбэл, эм нь шээсээр глюкозын ялгаралтыг өдөөдөг.

SGLT2 дарангуйлагчийг хэрэглэхтэй зэрэгцэн үзүүлэх нөлөө буурч байна цусны даралттүүнчлэн биеийн жин. Мансууруулах бодисын гаж нөлөөний дунд гипогликеми, шээс бэлгийн замын халдварт өвчин үүсэх боломжтой.

Дапаглифлозин ба канаглифлозин нь инсулинаас хамааралтай чихрийн шижин, кетоацидоз, бөөрний дутагдал, жирэмслэлт зэрэгт эсрэг заалттай байдаг.

Чухал! Нэг эм нь хүмүүст янз бүрийн байдлаар нөлөөлдөг. Заримдаа нэг эмээр эмчлэхэд хүссэн үр дүнд хүрэх боломжгүй байдаг. Ийм тохиолдолд амны хөндийн глюкозыг бууруулах хэд хэдэн эмтэй хавсарсан эмчилгээг хийнэ. Ийм эмчилгээний схем нь өвчний янз бүрийн холбоос дээр ажиллах, инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлэх, мөн эд эсийн инсулины эсэргүүцлийг бууруулах боломжийг олгодог.

Григорова Валерия, эмнэлгийн тоймч

Catad_tema II хэлбэрийн чихрийн шижин - нийтлэл

Бигуанид: сонирхол дахин төрдөг

Л.В. Рослякова, А.С. Аметов
Дотоод шүүрлийн тэнхим, орос хэл анагаах ухааны академи төгсөлтийн дараах боловсрол, Москва

Инсулинээс хамааралгүй чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд тохирсон цогц эмчилгээг сонгох нь эмгэг төрүүлэгчийн янз бүрийн байдлаас шалтгаалан тодорхой бэрхшээлтэй тулгардаг. энэ төрлийнөвчин.
Манай улсад бигуданидыг эмчилгээний явцад зарим хүндрэл гардаг тул төдийлөн хэрэглэдэггүй ч барууны орнуудад зах зээлийн 25 хувийг эзэлдэг.
Ялангуяа хүндрэл, сүүн хүчлийн ацидозын тохиолдол ижил биш байна. Тиймээс метформин бол бигуанидын бүлгийн хамгийн аюулгүй эм юм.
Уг нийтлэлд метформиныг чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд хэрэглэх эмнэлзүйн үр ашгийг авч үзэх болно.

БИГУАНИД: СОНИРХОЛ СЭРГЭЭД БАЙНА

Л.В. Рослякова, А.С. Аметов
ОХУ-ын Төгсөлтийн дараах сургалтын Анагаах ухааны академийн дотоод шүүрлийн тэнхим, Москва

Инсулинээс хамааралгүй чихрийн шижин өвчний нарийн төвөгтэй эмчилгээний зохих дэглэмийг сонгох нь өвчний эмгэг жамын янз бүрийн байдлаас шалтгаалан тодорхой бэрхшээлтэй тулгардаг. Манай улсад бигуанидууд эмчилгээний зарим хүндрэлийн улмаас өргөн хэрэглээг олж чадаагүй ч барууны орнуудын борлуулалтын 25 хувийг бүрдүүлдэг. Ялангуяа хүндрэл, лактацидозын тохиолдол өөр өөр байдаг. Тиймээс метаморфин нь бигуанидын бүлгийн хамгийн аюулгүй бодис юм.
Уг нийтлэлд чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг метаморфины эмнэлзүйн ашиг тусыг авч үзсэн болно.

Инсулинээс хамааралгүй чихрийн шижин өвчний (NIDDM) өргөн тархалт, үүнтэй холбоотой бодисын солилцооны болон судасны хүндрэлийн зэрэг нь эмгэг төрүүлэгчдийг судлах, энэ өвчнийг эмчлэх оновчтой аргыг хайхад чиглэсэн судалгааны тэргүүлэх чиглэлийг тодорхойлдог.

Тохиромжтой цогц эмчилгээг сонгох нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмгэг жамын янз бүрийн байдлаас шалтгаалан тодорхой бэрхшээлтэй тулгардаг.

Эмчилгээний тактикийг эрсдэлт хүчин зүйлсийг арилгахад чиглэсэн бодисын солилцооны оновчтой хяналт, судасны хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх зорилтуудаар тодорхойлогддог.

NIDDM-ийн уламжлалт гипогликемийн эмүүд нь сульфонилмоурийн (SUMs), α-глюкозидаза (акарбоз) дарангуйлагч, "хоёрдогч дутагдлын" инсулины эмчилгээ, бигуанидууд юм.

Харамсалтай нь манай улсад бигуанидын хэрэглээ хангалттай хэмжээнд хүрээгүй (гэдэсний хананд агааргүй гликолиз ихэссэний үр дүнд сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх эрсдэлтэй) Европ, АНУ, Канадад 25 гаруй хувийг эзэлдэг. Гипергликемийн шахмал эмийн зах зээлийн %. ... Гэсэн хэдий ч энэ хүндрэлийн давтамж нь эм болгонд өөр өөр байдаг. Тиймээс диметилбигуанидын дериватив болох метформин нь энэ бүлгийн хамгийн аюулгүй бөгөөд хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг эм юм. Gerald M. Reaven-ийн хэлснээр, метформиныг 3 сарын дараа хэрэглэсний дараа лактат түвшин 1.23 ± 0.09 ммоль / л байсан бол эмчилгээний өмнө ажиглагдсан 0.95 ± 0.08 ммоль / л байна. Өөр нэг судалгаагаар (H. G. Wahl et al.) 10 долоо хоногийн турш өдөрт 850-2250 мг тунгаар метформиныг хэрэглэсний дараа лактат түвшин 1.22 ± 0.04-аас 1.68 ± 0.31 ммоль / л болж өөрчлөгдсөн байна. Тиймээс метформиныг хэрэглэх үед сүүн хүчлийн ацидоз үүсэх магадлал маш бага байдаг (жилд 1000 өвчтөнд 0-0.084 тохиолдол). Энэ эрсдэл нь хүчилтөрөгчийн дутагдал, хүнд хэлбэрийн бөөр, элэг, зүрхний дутагдал, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд нэмэгддэг.

Одоогийн байдлаар бигуанидын глюкозыг бууруулах үйл ажиллагааны механизмыг үргэлжлүүлэн судалж байна. NIDDM-ийн гол шинж чанаруудын нэг болох метформины инсулины эсэргүүцэлд үзүүлэх нөлөөг судлахад чиглэсэн судалгаа чухал юм. Метформин нь инсулины шүүрлийг мэдэгдэхүйц өөрчилдөггүй нь батлагдсан боловч сүүлийнх нь байгаа тохиолдолд булчин болон өөхний эдэд глюкозын захын хэрэглээг сайжруулдаг. Захын болон элэгний түвшинд эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдал нэмэгдэж байгаа нь (Rosas Y. et al., Мехико хот, HG Wahl, ХБНГУ-ын бүтээлүүд) нь инсулинаар дамждаг GluT4 глюкозын дамжуулагчийн шилжилт хөдөлгөөн ихэссэнтэй холбоотой юм. микросомын плазмын мембран, GluT1 төрлийн тээвэрлэгчдийн синтезийг өдөөх. Үүнээс гадна рецепторын түвшинд эм нь инсулины холболтыг сайжруулж, эсийн гадаргуу дээрх рецепторуудын тоог нэмэгдүүлэхэд тусалдаг. Метформины үйл ажиллагааны бусад механизмууд нь ходоод гэдэсний замаас глюкозын шингээлт буурах, агааргүй гликолиз нэмэгдэх, элэгний глюкозын үйлдвэрлэл буурах явдал юм.

Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн үед бигуанидыг хэрэглэх гол заалтууд нь: илүүдэл жин, СКМ-тай монотерапийн үр дүнгүй байх, бодисын солилцооны хяналт хангалтгүй тохиолдолд SCM, акарбоз эсвэл инсулинтай хослуулсан дэглэм.

Метформиныг монотерапийн хувьд илүүдэл жинтэй өвчтөнүүдэд өвчний богино хугацаанд хэрэглэдэг. Энэ эм нь лептины түвшинд нөлөөлөхгүйгээр турах, инсулинеми үүсэхийг дэмждэг (Y. Folling et al., Норвеги). Хоолны дараах гиперинсулинемитэй өвчтөнүүдэд метформиныг илүүд үздэг (A.N. Kamel et al.). Метформиныг мөн нүүрс усны хүлцэл, таргалалт, дислипидемитэй хүмүүст чихрийн шижин өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхэд ашиглаж болно (Х. Ханина-Дроздов, Израиль). G. Reaven-ийн өгсөн өгөгдлүүд нь метформин эмчилгээний үед цусны сийвэнгийн липидийн спектрийн эерэг динамикийг харуулж байна: сийвэн дэх маш бага нягтралтай липопротеины холестерин, нийт холестерин, өндөр нягтралтай липопротеины хэмжээ ихэссэний улмаас триглицеридын хэмжээ буурч байна. Хоол идсэний дараах гипертриглицеридемийн түвшин ялангуяа буурч байна.

Метформиныг акарбозтай хослуулах нь хоолны дараах гликемийг сайжруулж, таргалалттай өвчтөнүүдэд жингээ их хэмжээгээр бууруулахад тусалдаг ба метформиныг бага тунгаар хэрэглэх боломжийг олгодог бөгөөд энэ нь сүүн хүчлийн ацидозын эрсдлийг бууруулдаг.

Г.Перриелло (Итали), Ж.Робинсон (Их Британи), А.Чаудхури (АНУ) нарын судалгаагаар метформин нь II хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд инсулины эмчилгээнд үр дүнтэй нэмэлт юм. Элэгнээс глюкозын ялгаралтыг бууруулснаар гликемийн оновчтой хяналтад хүрнэ. Нэмж дурдахад метформин нь тарьсан инсулины тунг бууруулж, өвчтэй өвчтөнүүдийн биеийн жин нэмэгдэхээс сэргийлдэг. хэвийн жинбие болон үүнийг илүүдэл хэмжээгээр бууруулдаг, энэ нь чухал цэгзүрх судасны өвчний эрсдэлт хүчин зүйлсийг бууруулах. I хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний метформиныг хэрэглэх судалгаа (З. Рузавы нар, Чех) гипогликемийн тохиолдол буурч, экзоген инсулины тунг 22% -иар бууруулж байгааг харуулж байна.

Метформиныг SCI-тэй хослуулах нь хоёрдогч SCI-ийн эсэргүүцэлтэй өвчтөнд инсулины эмчилгээг хойшлуулах цорын ганц боломж юм. Эмчилгээний энэ горим нь суурь гликеми 20-40% -иар буурахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь эмийн үйл ажиллагааны янз бүрийн механизмтай холбоотой юм. Үүний зэрэгцээ зүрх судасны өвчин, чихрийн шижин өвчний хожуу үеийн хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэхэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг плазмын липидийн спектрийн атероген чанар буурч байна.

Метформиныг сайн тэсвэрлэдэг, бие махбодид бараг метаболизмд ордоггүй бөгөөд бөөрөөр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг.

Дээр дурдсан зүйлсийг харгалзан үзвэл метформиныг чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд өргөнөөр ашиглаж болох бөгөөд орчин үеийн гипергликемийн эсрэг эмийн арсеналд зохих байр сууриа эзлэх боломжтой.

Уран зохиол:
1. "Диабетологи" 1997; 40: 1.
2. Jean Girard “NIDDM ба эс дэх глюкозын тээвэрлэлт”, Глюкоскоп, 1995 он.
3. Gerald M. Reaven “Гипергликемийн янз бүрийн зэрэгтэй NYDDM-тэй өвчтөнд глюкоз, инсулин, липидийн солилцооны янз бүрийн асуудалд метформины үзүүлэх нөлөө”, Чихрийн шижин / Метаболизмын тойм, 1995 он.