Dicloberl es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que tiene efectos antiinflamatorios y analgésicos. El ingrediente activo es diclofenaco.
El diclofenaco pertenece al grupo de los AINE de derivados del ácido fenilacético. Tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético pronunciado, reduce el edema tisular durante la inflamación. Estos efectos están asociados con la capacidad de bloquear la síntesis de prostaglandinas (mediadores inflamatorios). Inhibe la agregación plaquetaria causada por ADP y colágeno.
El uso de Dikloberl para el tratamiento de enfermedades reumáticas contribuye a una disminución significativa de la gravedad del dolor en reposo y durante el movimiento, rigidez matutina de las articulaciones y su hinchazón.
En el tratamiento de la inflamación causada por traumatismo o cirugía, el efecto antiinflamatorio y analgésico de Dikloberl se manifiesta por la rápida eliminación del dolor, una disminución de la inflamación y la hinchazón de los tejidos dañados. También reduce la necesidad de opioides para aliviar el dolor posoperatorio.
¿De qué ayuda Dicloberl? De acuerdo con las instrucciones, el medicamento se prescribe en los siguientes casos:
Las tabletas, cápsulas y supositorios de Dikloberl se utilizan para aliviar el síndrome de dolor de génesis postraumática y posoperatoria, que se acompaña de inflamación y edema, incluidas las afecciones posteriores a la cirugía ortopédica y dental.
Indicaciones adicionales para tabletas y supositorios de Dicloberl:
Las inyecciones de Dikloberl se administran por vía intramuscular. La dosis diaria promedio, de acuerdo con las instrucciones de uso, es de 1 ampolla de Dicloberl 75 mg.
La dosis diaria máxima permitida no debe exceder los 150 mg (2 ampollas).
Velas
Los supositorios de Dikloberl se insertan profundamente en el recto (solo después del acto de defecar). La dosis la determina individualmente el médico tratante, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
La dosis diaria es de 50 a 150 mg 2-3 veces al día.
Cápsulas
Las cápsulas de Dikloberl retard se toman en dosis de 100 mg (una cápsula) una vez al día. Si es necesario, también se pueden recetar otras formas del medicamento.
Si los síntomas de la enfermedad son más pronunciados por la noche y por la mañana, las cápsulas deben tomarse por la noche.
Pastillas
Las tabletas de Dicloberl se toman por vía oral durante las comidas con una pequeña cantidad de líquido.
De acuerdo con las instrucciones, la dosis diaria es de 50 a 150 mg (1-3 tabletas de Dicloberl 50 mg) - 1 tableta 2-3 veces al día. La dosis máxima es de 200 mg por día.
La duración del tratamiento la determina el médico tratante.
instrucciones especiales
Para reducir el riesgo de efectos secundarios del diclofenaco, se recomienda utilizar la dosis mínima eficaz de Dicloberl durante un período breve.
El médico prescribe la forma de dosificación, la dosis y el período de tratamiento de forma individual, teniendo en cuenta las indicaciones clínicas.
Para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados o pacientes con bajo peso corporal, se recomienda utilizar la dosis efectiva más baja.
La dosis diaria total cuando se utilizan varias formas de dosificación de Dicloberl no debe exceder los 150 mg de Diclofenac.
La instrucción advierte sobre la posibilidad de desarrollar los siguientes efectos secundarios al prescribir Dicloberl:
Los supositorios después de la administración a menudo causan una sensación de ardor en el ano.
Contraindicaciones
Está contraindicado prescribir Dicloberl en los siguientes casos:
Bajo supervisión médica, se recomienda utilizar Dicloberl para porfiria, lupus eritematoso sistémico, colagenosis mixtas, hipertensión arterial (PA), insuficiencia cardíaca, disfunción renal, disfunción hepática grave, fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedades respiratorias obstructivas, en pacientes con colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn o úlcera gástrica e intestinal (incluidos los antecedentes), en el período posterior a una cirugía mayor.
Sobredosis
Se manifiesta principalmente por trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, desorientación y pérdida del conocimiento (además, los niños pueden experimentar convulsiones mioclónicas), así como dolor abdominal, náuseas y vómitos, hemorragia gastrointestinal, deterioro de la función hepática y renal.
El tratamiento es sintomático, no existe un antídoto específico.
Si es necesario, puede reemplazar Dikloberl con un análogo del principio activo; estos son medicamentos:
Al elegir análogos, es importante comprender que las instrucciones para el uso de Dikloberl, el precio y las revisiones de medicamentos de una acción similar no se aplican. Es importante consultar a un médico y no hacer su propio reemplazo del medicamento.
Precio en las farmacias rusas: ampollas Dicloberl de 75 mg - de 290 a 479 rublos, 10 supositorios de 50 mg - de 250 a 284 rublos.
Almacenar a temperatura: tabletas - hasta 30 ° C, cápsulas, solución, supositorios - hasta 25 ° C. La solución debe almacenarse en un lugar oscuro, no dejar que se congele. La vida útil es de 3 años. Condiciones de dispensación en farmacias: con receta.
En el curso del tratamiento a largo plazo, se prescribe un control constante del hígado y el contenido de enzimas hepáticas. En caso de que se interrumpa el funcionamiento del órgano o se agraven los problemas, se debe interrumpir inmediatamente el uso de Dikloberl.
El uso de diclofenaco puede estar asociado con una mayor probabilidad de eventos trombóticos (ataque cardíaco o accidente cerebrovascular).
Con el uso prolongado de Dicloberl, se debe realizar un control regular del análisis de sangre.
Los pacientes que, durante el tratamiento con el medicamento, desarrollen vértigo, discapacidad visual, alteraciones en la actividad nerviosa, somnolencia, fatiga, letargo, no deben conducir un automóvil.
Dicloberl aumenta la concentración plasmática de digoxina, metotrexato, preparaciones de litio y ciclosporina.
Reduce el efecto de los diuréticos, en el contexto de los diuréticos ahorradores de potasio, tomar Dicloberl aumenta el riesgo de desarrollar hiperpotasemia; en el contexto de los anticoagulantes, fármacos antiplaquetarios y trombolíticos (alteplasa, estreptoquinasa, uroquinasa), aumenta el riesgo de hemorragia (más a menudo en el tracto gastrointestinal).
Reduce el efecto de los fármacos antihipertensivos e hipnóticos.
El tratamiento con Dicloberl aumenta la probabilidad de efectos secundarios de otros AINE y GCS (sangrado en el tracto gastrointestinal), la toxicidad del metotrexato y la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
El AAS reduce la concentración del fármaco en la sangre. El uso concomitante con paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar efectos nefrotóxicos de Dicloberl.
Reduce el efecto de los fármacos hipoglucemiantes.
El cefamandol, cefoperazona, cefotetan, ácido valproico y plicamicina aumentan la incidencia de hipoprotrombinemia.
Las preparaciones de ciclosporina y Au aumentan el efecto del fármaco sobre la síntesis de Pg en los riñones, que se manifiesta por un aumento de la nefrotoxicidad.
La cita simultánea con etanol, colchicina, corticotropina y hierba de San Juan aumenta el riesgo de hemorragia en el tracto gastrointestinal.
Los medicamentos que provocan fotosensibilización aumentan el efecto sensibilizador del fármaco a la radiación ultravioleta.
Los fármacos que bloquean la secreción tubular aumentan la concentración plasmática de Dicloberl, aumentando así su eficacia y toxicidad.
producto medicinal
Dicloberl Ò norte 75
Nombre comercial
Dicloberl Ò N 75
Nombre internacional no propietario
Diclofenaco
Una ampolla contiene:
Substancia activa- diclofenaco sódico, 75 mg
Excipientes: propilenglicol, alcohol bencílico, acetilcisteína, manitol, solución de hidróxido de sodio 1 M, agua para preparaciones inyectables
Descripción
Solución transparente incolora o casi incolora sin partículas visibles
Fármacos antiinflamatorios y antirreumáticos.
Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos. Derivados del ácido acético. Diclofenac.
Código ATX М01АВ05
Farmacocinética
Después de la administración intramuscular del medicamento, la concentración máxima de aproximadamente 2.5 μg / ml (8 μmol / l) en plasma se alcanza después de 10 a 20 minutos, después de la administración rectal, después de aproximadamente 30 minutos.
Inmediatamente después de su logro, se observa una rápida disminución de la concentración del fármaco en plasma. La cantidad de sustancia activa absorbida depende linealmente del tamaño de la dosis del fármaco. El área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) después de la administración intramuscular de Dicloberl es aproximadamente 2 veces mayor que después de su administración oral o rectal, ya que en estos últimos casos, aproximadamente la mitad de la cantidad de diclofenaco se metaboliza durante el "primer paso". a través del hígado.
Después del uso repetido del medicamento, los parámetros farmacocinéticos no cambian. Sujeto a los intervalos recomendados entre inyecciones del fármaco, no se observa acumulación.
El diclofenaco penetra en el líquido sinovial, donde su concentración máxima se alcanza de 2 a 4 horas más tarde que en el plasma sanguíneo. La vida media aproximada del líquido sinovial es de 3 a 6 horas. 2 horas después de alcanzar la concentración plasmática máxima, la concentración de diclofenaco en el líquido sinovial es más alta que en el plasma, y sus valores permanecen más altos hasta las 12 horas.
El metabolismo del diclofenaco se lleva a cabo en parte por glucuronización de la molécula inalterada, pero principalmente mediante metoxilación única y repetida, que conduce a la formación de varios metabolitos fenólicos (3 "-hidroxi-, 4" -hidroxi-, 5 "-hidroxi-, 4 ", 5 -dihidroxi- y 3" -hidroxi-4 "-metoxidiclofenaco), la mayoría de los cuales se convierten en conjugados de glucurónido. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en un grado significativamente menor que el diclofenaco.
El aclaramiento plasmático sistémico total de diclofenaco es 263 ± 56 ml / min. La vida media final es de 1 a 2 horas. La vida media de 4 metabolitos, incluidos dos farmacológicamente activos, también es corta y asciende a 1-3 horas. Uno de los metabolitos, el 3 "-hidroxi-4" -metoxi-diclofenaco, tiene una vida media más larga, pero este metabolito es completamente inactivo.
Aproximadamente el 30% del principio activo se excreta en forma de metabolitos en las heces.
Después de las transformaciones metabólicas en el hígado (hidroxilación y conjugación), aproximadamente el 70% del principio activo se excreta a través de los riñones en forma de metabolitos farmacológicamente inactivos.
Farmacocinética en ciertos grupos de pacientes.
En algunos pacientes de edad avanzada, una infusión intravenosa de 15 minutos resultó en una concentración plasmática 50% más alta que la observada en individuos jóvenes sanos.
En pacientes con insuficiencia renal, cuando se prescribió Dicloberl® N 75 en dosis únicas habituales, no se observó acumulación de diclofenaco. Sin embargo, en última instancia, los metabolitos se excretan en la bilis.
En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis hepática compensada, la farmacocinética del diclofenaco es similar a la de los pacientes sin enfermedad hepática.
Farmacodinamia
Dicloberl® N 75 contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroidea que tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético pronunciado. El principal mecanismo de acción del diclofenaco es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas juegan un papel importante en la génesis de la inflamación, el dolor y la fiebre.
En las enfermedades reumáticas, las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de Dikloberl Ò N 75 proporcionan un efecto clínico caracterizado por una disminución significativa de la gravedad de los síntomas y molestias como dolor en reposo y durante el movimiento, rigidez matutina e hinchazón de las articulaciones, como así como función mejorada.
El diclofenaco sódico no inhibe la biosíntesis de los proteoglicanos del cartílago.
Se reveló un efecto analgésico significativo del fármaco en el síndrome de dolor moderado y severo de génesis no reumática. Dicloberl Ò N 75 puede eliminar el dolor en la dismenorrea primaria.
El diclofenaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que ha demostrado ser eficaz en ensayos no clínicos; el mecanismo de acción del fármaco es suprimir la síntesis de prostaglandinas. El diclofenaco reduce el dolor, la hinchazón y la fiebre causados por la inflamación. Además, el diclofenaco inhibe la agregación plaquetaria causada por el ADP y el colágeno.
Indicaciones para el uso
Tratamiento sintomático del dolor agudo intenso que acompaña a:
Artritis aguda (incluido un ataque de gota)
Artritis crónica, particularmente artritis reumatoide (poliartritis crónica)
Espondilitis anquilosante (espondilitis anquilosante) y otras enfermedades inflamatorias de la columna de naturaleza reumática.
Fenómenos de irritación en enfermedades degenerativas de las articulaciones y columna vertebral (artrosis y espondiloartrosis)
Enfermedades inflamatorias de los tejidos blandos de naturaleza reumática.
Edema o inflamación postraumática con dolor.
Nota:
La solución inyectable está indicada solo si se requiere un efecto particularmente rápido y también si no es posible la ingestión o administración en forma de supositorio. En tales casos, como regla general, el tratamiento se recomienda solo en forma de una sola inyección, como parte de la terapia inicial.
Adultos:
La inyección de Dicloberl® N 75 se realiza una vez. Para continuar el tratamiento, se utilizan formas de dosificación para administración oral o rectal. Además, incluso el día de la inyección, la dosis total no debe exceder los 150 mg.
Método y duración de la aplicación
Dicloberl® N 75 se inyecta por vía intramuscular profundamente en el área de los glúteos.
Debido al riesgo potencial de reacciones anafilácticas (hasta shock), el paciente después de la administración de Dicloberl® N 75 debe estar bajo observación durante al menos una hora; si bien es necesario para proporcionar cuidados de emergencia y los instrumentos médicos útiles (en funcionamiento) deben estar listos. El paciente debe explicar el significado de estas medidas.
Por lo general, las inyecciones de medicamentos se administran durante 1 a 5 días. La duración del medicamento la determina el médico tratante.
Grupos especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada:
No se requiere un ajuste especial de la dosis. En el caso de pacientes de edad avanzada, es necesario un control más cuidadoso de su estado debido a los posibles efectos secundarios.
Disminución de la función renal y hepática:
Con una disminución de la función renal y hepática, no se requiere una reducción de la dosis de leve a moderada (recomendaciones para pacientes con insuficiencia renal grave).
Muy a menudo (≥ 1/10)
Problemas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, así como hemorragia gastrointestinal menor, en casos raros con el desarrollo de anemia.
A menudo (³ 1/100 - < 1/10 )
- reacciones pseudo anafilácticas
Reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea y picazón.
Trastornos del sistema nervioso central como dolor de cabeza, mareos, sordera, agitación, irritabilidad o fatiga.
Síntomas dispépticos, flatulencia, calambres abdominales, falta de apetito y úlceras gastrointestinales (con riesgo de hemorragia y perforación)
Aumento de la actividad de las transaminasas séricas
Reacciones en el lugar de la inyección, dolor en el lugar de la inyección, induración en el lugar de la inyección
Retención de líquidos
Algunas veces (³ 1/1 000 - < 1/100 )
Urticaria
Vómitos con sangre, melena o diarrea con sangre.
Disfunción hepática, especialmente con terapia prolongada, hepatitis aguda con o sin ictericia (en casos raros, la hepatitis fulminante es posible incluso sin síntomas previos).
Por lo tanto, con un tratamiento prolongado con el medicamento, los parámetros hepáticos deben analizarse regularmente.
Alopecia
La aparición de edema, especialmente en pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia renal.
Rara vez: (³ 1/10 000 - < 1/1 000)
Edema, necrosis en el lugar de la inyección
Las reacciones de hipersensibilidad al alcohol bencílico son raras.
Casi nunca (< 1/10 000), incluidos casos aislados
Absceso en el lugar de la inyección
Trastornos hematopoyéticos (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis), anemia hemolítica.
Reacciones de hipersensibilidad generalizada grave: edema de Quincke (hinchazón de la cara, hinchazón de la lengua, edema de la laringe interna con estrechamiento de las vías respiratorias, dificultad para respirar, aumento de la frecuencia cardíaca, disminución de la presión arterial, disminución de la presión arterial a un nivel crítico).
Vasculitis alérgica y neumonitis.
Reacciones psicóticas, depresión, ansiedad, pesadillas.
Trastornos sensoriales, alteraciones del gusto, memoria, desorientación, convulsiones, temblores.
Trastornos mentales como deterioro de la memoria.
Discapacidad visual (visión borrosa o diplopía)
Acúfenos, pérdida auditiva transitoria
Palpitaciones, edema, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio
Hipertensión arterial
Accidente cerebrovascular agudo
Estomatitis, glositis, lesiones esofágicas, quejas de dolor en la parte inferior del abdomen (por ejemplo, sangrado con colitis o empeoramiento de la colitis ulcerosa / enfermedad de Crohn), estreñimiento, pancreatitis, estenosis intestinales diafragmáticas.
Exantema, eccema, eritema multiforme, fotosensibilidad, púrpura (incluida púrpura alérgica), reacciones ampollosas como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica
Daño al tejido renal (nefritis intersticial, necrosis papilar), que puede ir acompañado de insuficiencia renal aguda, proteinuria y / o hematuria; síndrome nefrótico
Exacerbación de procesos inflamatorios de origen infeccioso (por ejemplo, el desarrollo de fascitis necrotizante) asociados con el uso sistémico de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Quizás esto se deba al mecanismo de acción de los AINE.
Síntomas de meningitis aséptica como rigidez de cuello, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, fiebre o confusión. Los pacientes con enfermedades autoinmunes (lupus eritematoso sistémico, colagenosis mixta) están predispuestos a la aparición de tales afecciones.
Contraindicaciones
Dicloberl® N 75 no debe usarse en los siguientes casos:
Hipersensibilidad al principio activo oa uno de los otros componentes del fármaco.
Si tiene antecedentes de broncoespasmo, asma, rinitis o urticaria después de tomar ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
En caso de trastornos de la hematopoyesis de origen desconocido, hemostasia y trastornos de la coagulación sanguínea.
Tratamiento del dolor posoperatorio después de un injerto de derivación de arteria coronaria (o máquina de circulación extracorpórea)
Enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa)
En presencia en el presente o en el pasado de úlceras pépticas / hemorragias recurrentes (dos o más casos individualesúlcera péptica confirmada o sangrado)
Con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación de úlceras asociadas con fármacos antiinflamatorios no esteroideos
Sangrado cerebrovascular reciente o de otro tipo
Insuficiencia cardíaca congestiva establecida (clase II-IV de la NYHA), enfermedad de las arterias coronarias, enfermedad arterial periférica o cerebrovascular
Disfunción hepática o renal grave
Insuficiencia cardiaca grave
Embarazo y lactancia
Niños y adolescentes hasta 18 años
Interacciones con la drogas
Otros AINE, incluidos los salicilatos:
El uso concomitante de algunos AINE puede aumentar el riesgo de úlceras y hemorragia gastrointestinal debido a la acción sinérgica de los fármacos. En este sentido, no se recomienda el uso combinado de diclofenaco y otros AINE.
Digoxina, fenitoína, litio:
Cuando se administran juntos, Dicloberl® N 75 puede aumentar la concentración de digoxina, fenitoína y litio en la sangre. En este sentido, durante el tratamiento con diclofenaco, el control de la concentración sérica de litio es obligatorio y se recomienda digoxina o fenitoína.
Diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II:
Los AINE pueden reducir la eficacia de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos (como los betabloqueantes, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA)). En algunos pacientes con insuficiencia renal (p. Ej., Deshidratación o pacientes ancianos con insuficiencia renal), cuando se toman inhibidores de la ECA o antagonistas de la angiotensina II junto con un fármaco que inhibe la ciclooxigenasa, es posible un mayor deterioro de la función renal, incluido el posible desarrollo de insuficiencia renal aguda, que, sin embargo, en la mayoría de los casos es reversible. En este sentido, estos medicamentos deben prescribirse con precaución en combinación con diclofenaco, especialmente en pacientes de edad avanzada. Con la administración conjunta de diclofenaco y estos medicamentos, es necesario asegurarse de que el paciente ingiera una cantidad adecuada de líquido y, además, después del inicio del tratamiento, se debe controlar regularmente la función renal.
El uso concomitante de Dikloberl 75 y diuréticos ahorradores de potasio puede conducir al desarrollo de hiperpotasemia. En este sentido, se recomienda controlar la concentración de potasio en la sangre con la administración conjunta de estos fármacos.
Glucocorticoides:
Cuando se administra junto con diclofenaco, aumenta el riesgo de úlceras y hemorragia gastrointestinal.
Fármacos que inhiben la agregación plaquetaria (como el ácido acetilsalicílico) y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
Cuando se administra junto con diclofenaco, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Medicamentos antidiabéticos:
Los estudios clínicos han demostrado que el diclofenaco se puede utilizar junto con fármacos antidiabéticos orales sin afectar su efecto. Sin embargo, existen informes aislados de episodios hipoglucémicos e hiperglucémicos que requirieron un ajuste de la dosis de los fármacos antidiabéticos durante el tratamiento con diclofenaco. Por este motivo, como medida de precaución, con el uso simultáneo de estos fármacos, se recomienda realizar un seguimiento periódico de los niveles de glucosa en sangre.
Metotrexato:
El diclofenaco puede suprimir el aclaramiento renal de metotrexato, lo que conduce a un aumento de su nivel. Con la introducción de Dicloberl® N 75 dentro de las 24 horas antes o después de la introducción del metotrexato, es posible un aumento en la concentración de metotrexato en la sangre y un aumento en sus efectos tóxicos.
Ciclosporina:
Los AINE (p. Ej., Diclofenaco sódico) pueden potenciar los efectos nefrotóxicos de la ciclosporina.
Antibióticos quinolónicos:
Se notificaron casos aislados de convulsiones, que podrían deberse al uso simultáneo de quinolonas con AINE.
Anticoagulantes:
Los AINE pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes como la warfarina.
Sulfonilurea:
Existen informes aislados de cambios en la concentración de glucosa en sangre después del uso de diclofenaco, que requirieron un ajuste de la dosis del fármaco antidiabético. En este sentido, con la terapia conjunta, se recomienda controlar la concentración de glucosa en la sangre.
Probenecid y sulfinpirazona:
Los medicamentos que contienen probenecid y sulfinpirazona pueden retrasar la eliminación del diclofenaco del organismo.
Colestipol y colestiramina:
Estos medicamentos pueden causar una disminución o ralentización de la absorción de diclofenaco. Por este motivo, se recomienda prescribir diclofenaco al menos una hora antes de tomar colestipol / colestiramina o 4-6 horas después.
Inhibidores potentesCYP2 C9:
Es necesario prescribir diclofenaco con precaución al mismo tiempo que potentes inhibidores del CYP2C9 (como sulfinpirazona y voriconazol), ya que su administración simultánea puede incrementar la concentración plasmática máxima de diclofenaco y aumentar su efecto debido a una ralentización de su metabolismo.
instrucciones especiales
Precauciones gastrointestinales
Evite el uso del medicamento Dikloberl® N 75 al mismo tiempo que otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.
Los efectos adversos se pueden minimizar administrando la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario para controlar eficazmente el dolor (los riesgos gastrointestinales y cardiovasculares son menores)
Pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, incluidas las mortales.
Sangrado gastrointestinal, úlcera y perforación de úlcera.
Se ha notificado hemorragia, ulceración o perforación gastrointestinal, en algunos casos mortales, para todos los AINE en todas las etapas del tratamiento, con o sin síntomas precursores e independientemente de la presencia o ausencia de antecedentes de patología gastrointestinal grave.
El riesgo de hemorragia, ulceración o perforación gastrointestinal aumenta con el aumento de las dosis de AINE en pacientes con antecedentes de úlceras, especialmente aquellas complicadas por hemorragia o perforación. En tales casos, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible.
Para estos pacientes, y para los pacientes que toman aspirina en dosis bajas u otros medicamentos que aumentan el riesgo de eventos adversos gastrointestinales, se debe considerar la terapia combinada con medicamentos que tienen un efecto protector en el tracto gastrointestinal (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de protones). bomba).
Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, en particular los pacientes de edad avanzada, deben informar cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal); esto es más importante para las etapas iniciales del tratamiento. Se debe indicar al paciente que si, cuando dolor severo en la parte superior del abdomen, melena o vómitos, debe dejar de tomar el medicamento de inmediato y consultar a un médico (ver. efectos secundarios).
El diclofenaco debe usarse con precaución en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que pueden aumentar el riesgo de úlceras o hemorragias; Estos incluyen corticosteroides orales, anticoagulantes como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiplaquetarios (agentes antiplaquetarios) como. aspirina.
Con el desarrollo de hemorragia gastrointestinal durante el tratamiento con Dikloberl® N 75, el medicamento debe cancelarse.
Los antiinflamatorios no esteroideos deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) debido al riesgo de exacerbación.
Efectos sobre el sistema cardiovascular y la circulación cerebrovascular.
El diclofenaco debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión y / o antecedentes de insuficiencia cardíaca descompensada de gravedad leve a moderada, ya que es posible que se presente retención de líquidos y edema durante el tratamiento con AINE.
Según los resultados de los estudios clínicos y los datos epidemiológicos, el uso de diclofenaco, especialmente en dosis elevadas (150 mg / día) y durante un tiempo prolongado, puede ir acompañado de un ligero aumento del riesgo de trombosis arterial (por ejemplo, miocardio). infarto o accidente cerebrovascular).
Para minimizar los riesgos cardiovasculares asociados con la dosificación y la duración del tratamiento con diclofenaco, el medicamento debe usarse a la dosis efectiva más baja durante un período corto. La necesidad de los pacientes de aliviar los síntomas y la respuesta a la terapia debe reevaluarse periódicamente.
Pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, establecida enfermedad isquémica enfermedad cardíaca, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular, el diclofenaco debe administrarse después de un examen cuidadoso.
Pacientes con factores de riesgo significativos para el desarrollo de enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes, fumar) se puede tratar con diclofenaco solo después de un examen cuidadoso.
Reacciones cutáneas
Se notificaron casos raros de reacciones cutáneas graves, a veces mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), durante el tratamiento con AINE. El riesgo de tales reacciones es mayor al comienzo del tratamiento; la mayoría de los fenómenos descritos se observaron en los primeros meses de terapia. Dicloberl® N 75 debe cancelarse ante la primera aparición de una erupción cutánea, lesiones en las mucosas u otros signos de hipersensibilidad.
Efectos hepáticos
El diclofenaco debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que su condición puede empeorar durante el tratamiento. Cuando aparecen signos clínicos de patología hepática, el medicamento debe cancelarse.
Más instrucciones
Para evitar daños en el tejido renal, se debe controlar la función renal con regularidad.
Fiebre, dolor de garganta, llagas superficiales en la boca, síntomas similares a los de la gripe, fatiga severa, hemorragias nasales y hemorragias cutáneas pueden ser los primeros signos de un trastorno hemorrágico (ver efectos secundarios). El tratamiento a largo plazo requiere análisis de sangre periódicos.
En los siguientes casos, Dikloberl® N 75 debe prescribirse solo después de una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo:
Con trastornos congénitos del metabolismo de las porfirinas (por ejemplo, con porfiria aguda intermitente);
Con lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedades mixtas del colágeno.
En los siguientes casos, es necesario un control especialmente cuidadoso por parte del médico tratante:
Con violaciones del tracto gastrointestinal o con antecedentes de enfermedades intestinales inflamatorias crónicas (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn);
Con presión arterial alta o insuficiencia cardíaca;
Con función renal disminuida
Si la función hepática está alterada
Inmediatamente después de una cirugía mayor
Si es alérgico al polen, pólipos nasales y enfermedades respiratorias obstructivas crónicas, ya que estos pacientes tienen un mayor riesgo de reacciones alérgicas. Estas reacciones pueden manifestarse por ataques de asma (llamados asma analgésica), edema de Quincke o erupción de urticaria.
En caso de alergia a otras sustancias, ya que estos pacientes tienen un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad, incluso durante el tratamiento con Dikloberl® N 75.
Dicloberl® N 75 no debe inyectarse en el foco de inflamación o infección.
En muy raras ocasiones, se han observado reacciones de hipersensibilidad aguda graves (p. Ej., Shock anafiláctico). Cuando aparecen los primeros signos de una reacción de hipersensibilidad, se debe cancelar Dikloberl® N 75 y se debe iniciar un tratamiento profesional de acuerdo con los síntomas desarrollados.
Por razones de seguridad, se debe tener cuidado al tratar a pacientes de edad avanzada. En particular, para pacientes ancianos debilitados y pacientes con bajo peso corporal, el medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva.
El diclofenaco puede suprimir temporalmente la agregación plaquetaria. En este sentido, es necesario controlar el estado de los pacientes con trastornos de la coagulación sanguínea.
Como otros AINE, debido a sus propiedades farmacodinámicas, el diclofenaco es capaz de enmascarar las manifestaciones y síntomas de la infección.
Para prevenir una exacerbación de la inflamación de naturaleza infecciosa, que puede estar asociada con el mecanismo de acción de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, se recomienda al paciente que consulte inmediatamente a un médico si, en el contexto del tratamiento con Dicloberl® 75, los síntomas de la infección reaparecen o empeoran (ver efectos secundarios).
Con el tratamiento a largo plazo con diclofenaco, la función hepática y renal y el recuento sanguíneo completo deben controlarse con regularidad.
El uso prolongado de analgésicos puede causar dolores de cabeza. No debería intentar eliminar dolor de cabeza aumentando la dosis del fármaco.
El uso prolongado de analgésicos, especialmente cuando se combinan varios principios activos anestésicos, puede dañar los riñones de forma persistente con riesgo de insuficiencia renal (nefropatía por analgésicos).
Con una combinación de AINE y alcohol, es posible aumentar los efectos indeseables del principio activo del fármaco, especialmente en tracto gastrointestinal o el sistema nervioso central.
En los casos de administración parenteral de diclofenaco, los pacientes con asma bronquial deben tener especial cuidado, ya que es posible que aumenten los síntomas de la enfermedad.
Embarazo y lactancia
El embarazo
La supresión de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente al embarazo y / o al desarrollo embrionario / fetal. Según los resultados de los estudios epidemiológicos, en fechas tempranas El embarazo, el uso de medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, puede aumentar el riesgo de aborto espontáneo, la aparición de enfermedades cardíacas en el feto y la falta de cierre de la pared abdominal anterior. Entonces, el riesgo absoluto de formación de defectos del sistema cardiovascular aumentó de<1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
La prescripción de diclofenaco durante el primer y segundo trimestre del embarazo solo es posible cuando existe una necesidad urgente. En el caso de prescribir diclofenaco a mujeres que planean quedarse embarazadas, o en el primer y segundo trimestre del embarazo, se debe elegir la dosis más baja posible y la duración más corta posible del tratamiento.
En el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden conducir al desarrollo en el feto:
Fenómenos de toxicidad cardiopulmonar (p. Ej., Cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión en el sistema de la arteria pulmonar);
Disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal con el desarrollo de oligohidramnios;
al final del embarazo puede llevar a la madre y al feto:
Prolongación del tiempo de sangrado, efecto antiagregante, que puede ocurrir incluso con el uso de dosis muy bajas del fármaco;
Supresión de la actividad contráctil del útero, que puede provocar retraso o retraso en el trabajo de parto.
Lactancia
El ingrediente activo diclofenaco y sus productos de descomposición en pequeñas cantidades ingresan a la leche materna.
Fertilidad
Dicloberl 75 puede reducir la fertilidad femenina y, por lo tanto, no se recomienda recetarlo a mujeres que planean un embarazo. En las mujeres que experimentan dificultades para concebir o que se someten a un examen de infertilidad, se debe considerar la posibilidad de cancelar Dikloberl® N 75.
Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir vehículos y servicio con mecanismos potencialmente peligrosos.
Cuando se trata con Dikloberl® N 75 en dosis altas, pueden producirse efectos secundarios del sistema nervioso central, como aumento de la fatiga y mareos; por lo tanto, en algunos casos, los pacientes pueden tener una reacción alterada y un deterioro en la capacidad para participar activamente en el tráfico y mantener los mecanismos. Estos fenómenos se potencian cuando la droga se combina con la ingesta de alcohol.
Nota:
El propilenglicol, que es parte del medicamento Dikloberl® N 75, puede causar síntomas similares a los que ocurren después de beber alcohol.
Sobredosis
Síntomas: Una sobredosis de diclofenaco puede manifestarse con trastornos del sistema nervioso central, como dolor de cabeza, mareos, aturdimiento y pérdida del conocimiento (y en niños incluso con convulsiones mioclónicas), así como dolor abdominal, náuseas y vómitos. Además, es posible una hemorragia gastrointestinal, así como una función hepática y renal anormal. Además, con una sobredosis de diclofenaco, puede producirse hipotensión arterial, depresión respiratoria y cianosis.
Tratamiento sintomático: No hay un antídoto especifico.
3 ml en ampollas de vidrio incoloro tipo I.
En un paquete de cartón se colocan 5 ampollas, junto con instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso.
El medicamento debe almacenarse a una temperatura que no exceda los 30 ° C.Para protegerlo de la exposición a la luz, el medicamento debe almacenarse en su empaque original.
¡Mantener fuera del alcance de los niños!
Duracion
No usar después de la fecha de vencimiento.
Condiciones de dispensación en farmacias
Con receta
Fabricante
Gliniker Veg 125
12489 Berlín
Titular de la autorización de comercialización y fabricante |
Berlin-Chemi AG (Grupo Menarini) |
Dicloberl es un fármaco no esteroideo, tiene un antiinflamatorio, descongestionante.
La preparación contiene diclofenaco sódico. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas, tiene una propiedad antiinflamatoria pronunciada. También es un analgésico antipirético.
Tiene un efecto descongestionante. Reduce las propiedades anestésicas de las plaquetas cuando se exponen al colágeno, ADP.
Con la administración intramuscular, la Cmax en plasma alcanza dentro de los 20 minutos.
Cuando se toma por vía oral, el diclofenaco se absorbe completamente en los intestinos y la Cmax en la sangre alcanza en una o dos horas.
Al tomar el supositorio, la Cmax en la sangre alcanza dentro de los treinta minutos.
El medicamento Dikloberl 75 se inyecta por vía intramuscular profundamente en el músculo. Una ampolla por día es suficiente (una ampolla - 75 mg). En caso de dolor severo, es posible ingresar 2 ampollas (150 mg) por día, no más. Este medicamento para administración intramuscular debe tomarse según sea necesario, para aliviar rápidamente el dolor, se recomienda administrar el medicamento una vez al comienzo del tratamiento, luego, si es necesario tomar Dikloberd durante un tiempo prolongado, se prescribe por vía oral o forma rectal.
Dicloberl 50 en forma de tabletas se toma después de comer una, dos o tres tabletas por día, divididas en dos o tres dosis. El curso de la terapia y la dosis son recetados solo por el médico a cada paciente individualmente, según la naturaleza de la enfermedad.
Dikloberl: retardar en forma de cápsulas, tomar 1 cápsula por día, 100 mg.
Dicloberl 50 en forma de supositorio debe tomarse después de una evacuación intestinal, insertarse en el recto, según la enfermedad, dos, posiblemente tres veces al día. La dosis por día no es más de 150 mg. Para cada paciente, el médico selecciona individualmente la dosis y el curso de la terapia, según la gravedad de la enfermedad.
No debe tomar Dicloberl si:
No debe recetar el medicamento en forma de inyecciones a pacientes con signos de asma bronquial, después de la cirugía. Además, no recete el medicamento para administración intramuscular a pacientes con enfermedad intestinal crónica, con enfermedad del tracto respiratorio superior.
Cuando se trata con Dikloberl 75, el alcohol está prohibido.
Si, cuando toma el medicamento por primera vez, tiene signos de malestar general, informe a su médico sobre esto y ya no debe usar este medicamento.
El uso prolongado de varios analgésicos a la vez puede dañar los riñones.
La droga también está prohibida durante la lactancia y el embarazo.
Según los resultados de los ensayos clínicos, se reveló que cuando se toma el medicamento en dosis altas y durante mucho tiempo, es posible el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular.
Si la hematopoyesis está alterada, pueden aparecer los siguientes síntomas: hemorragia nasal, dolor de garganta, debilidad, fiebre.
La recepción conjunta con Digostin, preparaciones de litio, puede aumentar su nivel en sangre. Cuando se usa junto con diuréticos ahorradores de potasio, es posible un aumento de las concentraciones de potasio en sangre.
Cuando se toma con diuréticos y con medicamentos que reducen la hipertensión, el efecto de este último puede disminuir.
La recepción con otros medicamentos no esteroideos y glucocortiroides, pueden aumentar los efectos indeseables en el tracto gastrointestinal.
Tomando el medicamento un día antes o después del metotrexato, es posible aumentar su toxicidad y aumentar su concentración.
Recepción conjunta con agentes antiplaquetarios, es necesario controlar constantemente el sistema sanguíneo.
La aplicación con coclosporina aumenta significativamente su efecto tóxico.
Existe evidencia de que es posible un cambio en los niveles de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus y que han tenido un cambio en la dosis de insulina y agentes antidiabéticos.
El embarazo es un período maravilloso en el que una mujer se prepara para ser madre. Todos sus órganos y sistemas están experimentando los cambios necesarios, lo que contribuye a la gestación a largo plazo de nueve meses del niño. Sin embargo, al mismo tiempo, se produce una disminución de las defensas inmunitarias, lo que puede conducir al desarrollo de procesos inflamatorios de diversas etiologías.
En este caso, se produce un síndrome de dolor cuya alta intensidad hace que la embarazada busque formas de aliviarlo.
Después de la consulta en ginecología, se pueden recetar algunos medicamentos, incluidos los antiinflamatorios no esteroides. Este grupo de medicamentos incluye Dicloberl, que se usa con mayor frecuencia en mujeres embarazadas en forma de supositorios.
La acción de las velas Dikloberl 100 se produce en tres direcciones. Por un lado, se suprime la actividad del proceso inflamatorio, por otro lado, la intensidad del dolor disminuye. La tercera dirección es una disminución de la temperatura corporal.
Un efecto tan complejo en el cuerpo humano se logra inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, sustancias biológicamente activas formadas en el cuerpo y que participan en casi todos los procesos, incluidos los patológicos.
De acuerdo con las instrucciones de uso, el uso de supositorios Dikloberl 100 se limita a procesos inflamatorios de diversa naturaleza en el sistema musculoesquelético. Con más detalle, la lista de indicaciones es la siguiente:
enfermedades agudas y crónicas de las articulaciones de etiología reumática y no reumática;
Instrucciones para el uso de supositorios Dikloberl 100 contiene contraindicaciones estándar inherentes a todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides. Éstas incluyen:
El uso de supositorios de Dicloberl 100 puede provocar reacciones adversas en muchos órganos internos. Esto se debe principalmente a la farmacodinamia del diclofenaco. Actúa sobre la síntesis de diversas prostaglandinas, incluidas las fisiológicas. Las instrucciones de uso describen las siguientes reacciones secundarias:
Además de las reacciones adversas anteriores, el diclofenaco puede tener un efecto negativo en el feto. Se ha comprobado que esta sustancia química es capaz de provocar una infección temprana del conducto arterioso, necesaria para la libre circulación de la sangre desde el sistema de la arteria pulmonar hacia los vasos aórticos.
Con su cierre prematuro, las secciones correctas del músculo cardíaco del feto están sobrecargadas, cuyas estructuras inmaduras no pueden compensar esta condición. Esto puede provocar la muerte del bebé.
En una mujer embarazada, el uso de fármacos que bloquean la síntesis de prostaglandinas puede provocar debilidad en el trabajo de parto, lo que conduce a la prolongación fetal.
La duración del uso de supositorios Dikloberl 100 depende de la intensidad del proceso inflamatorio y se determina individualmente en cada caso. La dosis diaria varía de 50 a 150 mg de diclofenaco y se divide en varias dosis. Para mayor comodidad, puede usar Dicloberl con un contenido más bajo de ingrediente activo. Los supositorios deben administrarse por vía rectal, preferiblemente después de la administración fisiológica.
Es necesario usar el medicamento durante el embarazo solo en caso de necesidad urgente. Antes de su uso, debe consultar con un ginecólogo, quien seleccionará la dosis terapéutica mínima. El médico siempre tiene en cuenta la relación entre el riesgo y el feto y el beneficio para la madre.
La primera mención de los supositorios como forma farmacéutica se encuentra en las farmacopeas domésticas en el lejano siglo XVI. Desde entonces, la tecnología de fabricación de supositorios se ha mejorado constantemente, lo que permitió maximizar sus ventajas y eliminar casi por completo las desventajas.
Las ventajas de las velas incluyen:
Entre las desventajas se puede señalar la corta vida útil de los supositorios con bases hidrófilas y algunos inconvenientes durante el uso del supositorio.
Instrucciones
Dikloberl: velas que le permiten aliviar rápidamente el dolor y la inflamación. El medicamento tiene un efecto antipirético y elimina la hinchazón de la piel.
Dikloberl: velas que le permiten aliviar rápidamente el dolor y la inflamación.
Supositorios rectales. 1 vela contiene 50 mg de diclofenaco y sustancias adicionales:
Las velas en forma de torpedo se envasan en blísteres de 5 uds. Una caja de cartón contiene 1 o 2 blísteres.
Depende completamente de las características químicas de la droga.
Los AINE tienen efectos antiinflamatorios y analgésicos pronunciados. Además, tiene la capacidad de bloquear la prostaglandina sintetasa.
VELA RECTAL. ¿Cómo ingresar correctamente?
Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos
¿Son seguros los analgésicos?
Analgésicos eficaces.
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Cmax se escribe en 50-60 minutos. La biodisponibilidad de los supositorios es comparable a la de los formatos de fármacos orales. La medicación habitual no afecta las características farmacocinéticas del diclofenaco. La droga no está sujeta a acumulación.
T½ - 4-5 horas. El metabolismo del diclofenaco se produce mediante meto-, hidroxilación y glucuronidación.
Junto con la orina, se excreta hasta el 60% del medicamento, el resto a través de los intestinos.
La enfermedad subyacente debe tratarse con medicamentos de terapia básica.
Está prohibido tomar un medicamento en los siguientes casos:
Los supositorios deben administrarse por vía rectal. Al mismo tiempo, se colocan lo más profundo posible en el recto. Es mejor hacer esto inmediatamente después del acto de defecar.
La dosis inicial es de 100 a 150 mg del fármaco por día. Si los síntomas son leves o moderados, así como durante el período de terapia a largo plazo, se usan dosis diarias de 75 a 100 mg del medicamento.
Las migrañas se tratan con 100 mg al día. Si es necesario, puede introducir una vela adicional. La dosis límite es de 150 mg.
Para su uso en ginecología (con dismenorrea y otras patologías), las dosis se prescriben individualmente.
La cantidad promedio es de 50 a 150 mg por día.
Con tales patologías, los medicamentos antiinflamatorios no esteroides en forma de supositorios pueden eliminar el edema de las membranas mucosas, minimizar las consecuencias del daño a la capa epitelial y estrechar los capilares. Además, los supositorios pueden bloquear el dolor. La dosis promedio es de 100 mg / día.
No se excluye el desarrollo de tales reacciones negativas:
Las manifestaciones más comunes: dolor de cabeza, hemorragia intestinal, diarrea, irritabilidad, convulsiones, daño al tejido hepático.
La sobredosis se trata con medidas sintomáticas.
Para convulsiones prolongadas y regulares, se debe usar diazepam.
Para minimizar la probabilidad de reacciones adversas, la terapia debe iniciarse con las dosis más bajas.
La farmacodinamia del fármaco puede enmascarar los síntomas de la infección. Los AINE se utilizan con precaución en la diabetes mellitus, la dispepsia y la insuficiencia cardíaca en un paciente.
Se prohíbe el uso de AINE en los últimos meses de embarazo. Durante la lactancia y después del parto, para aliviar los síntomas y en caso de trastornos de la micción (incluso debido a la retención de líquidos), debe usarse solo después de la aprobación de un experto.
En tales pacientes, el riesgo de manifestaciones negativas aumenta con el uso de AINE.
Los AINE se recetan con extrema precaución.
Con tales patologías, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente por especialistas.
Al tomar AINE, existe el riesgo de una disminución de las reacciones motoras y mentales. Por lo tanto, durante el período de tratamiento, es necesario evitar conducir vehículos y otros equipos.
Cuando se toma simultáneamente con otros medicamentos, pueden ocurrir reacciones negativas.
En combinación con medicamentos diuréticos, la eficacia del diclofenaco disminuye. Si combina el medicamento con inhibidores, la carga en los riñones aumenta en el cuerpo.
La administración simultánea de AINE con probenecid inhibe la retirada del principio activo del organismo.
El consumo de alcohol durante el tratamiento por drogas puede tener consecuencias negativas.
A una temperatura de + 14 °… + 24 ° C, en un lugar seco / oscuro. La vida útil no supera los 3 años.
No se requiere receta para comprar un producto farmacéutico en ninguna de las farmacias.
Todas las formas de dosificación del medicamento se dispensan sin receta médica.
Las velas cuestan en el rango de 120-200 rublos. dependiendo del fabricante y la cantidad de supositorios en el paquete.
En ausencia de un medicamento a la venta, puede usar dichos medicamentos antiinflamatorios con un efecto similar: