Biguanidas en diabetes mellitus son coadyuvantes recomendados para bajar el azúcar. Se utilizan principalmente para la diabetes tipo 2, pero se pueden utilizar junto con la insulina para la enfermedad tipo 1. Las biguanidas están disponibles en forma de tabletas.

¿Qué son las biguanidas?

Desde el punto de vista médico, las biguanidas reducen la resistencia a la insulina de las células del cuerpo al disminuir la cantidad de grasa y azúcar absorbida por los intestinos. Si las biguanidas se consumen constantemente, el metabolismo de las grasas se normaliza, ya que el azúcar no se convierte en ácido graso.

Si el cuerpo carece de insulina, las biguanidas no son eficaces.

Indicaciones para tomar biguanidas en diabetes:

• obesidad;
• ausencia resultado positivo de sulfonilurea;
• administración simultánea con fármacos para estimular la producción de insulina.

La acción de las biguanidas en la diabetes mellitus.

Para reducir los niveles de glucosa, se utilizan activamente medicamentos a base de sulfonilureas, que en realidad reducen el azúcar, lo que puede provocar hipoglucemia. Las biguanidas, por otro lado, no promueven la producción de insulina y neutralizan la glucosa. Inhiben el proceso de gluconeogénesis, limitando el exceso de azúcar en el líquido sanguíneo después de comer, lo cual es importante después del ayuno nocturno.

Al mismo tiempo, aumenta la sensibilidad del cuerpo (tejidos y células) a la insulina, mejora el proceso de distribución de glucosa entre células y tejidos, pero en tracto intestinal prácticamente no se absorbe.

Se produce una disminución de la resistencia a la insulina debido a un aumento en la proporción de insulina unida a proinsulina y una disminución de la misma a insulina libre. Muy a menudo, se encuentran cambios en el nivel de colesterol y triglicéridos, mejoran los parámetros sanguíneos fibrinolíticos, ya que se inhibe la acción de los inhibidores del activador de los tejidos plasminógenos.

La glucosa ingresa al cuerpo junto con los alimentos, pero también es producida por el propio cuerpo. A niveles normales de insulina, el azúcar se lanza al torrente sanguíneo, luego de lo cual ingresa al cerebro, donde comienza a activar el órgano. Hablando mas en palabras simples, la glucosa llena de energía el cerebro y todo el cuerpo. Si esta energía no se consume, el azúcar se convierte en grasa, que se almacena en el cuerpo.

Cuando una persona ingiere alimentos, se activa la digestión, lo que permite que los medicamentos se absorban más rápidamente en la sangre. Por tanto, es aconsejable tomar biguanidas durante o después de las comidas, especialmente porque los principios activos de las biguanidas tienen un efecto sobre los hepatocitos, lo que conduce a un aumento de la sensibilidad de las células y tejidos a la insulina y a una ralentización de la absorción de glucosa por parte de los intestino.

Medicamentos de biguanida recetados

Las biguanidas se han producido durante mucho tiempo, pero se utilizan en este momento No todo el mundo:

• "Guanidin" y "Sintalin" se utilizaron entre los primeros, pero hoy están prohibidos, ya que tienen un fuerte efecto tóxico en el hígado.
• Luego comenzaron a producir "Fenformin" y "Buformin", pero también fueron prohibidos. Resultó que ambos medicamentos causan reacciones secundarias peligrosas de los órganos del tracto gastrointestinal. A pesar de esto, estos fondos se pueden comprar ilegalmente.
• El único fármaco aprobado hoy es la metformina. Sobre esta base, se producen "Siofor" y "Glucophage", que también se utilizan activamente. Hay bastantes otros medicamentos menos populares que incluyen metformina.

Todas las biguanidas tienen el mismo esquema de aplicación. En las etapas iniciales, el medicamento se toma en una dosis mínima. Además, se controla la tolerancia del agente, después de lo cual la dosis se aumenta gradualmente (se agrega después de 2-3 días).

Debe tomar biguanidas con las comidas o inmediatamente después de las comidas. Esto reduce el riesgo de reacciones adversas del tracto gastrointestinal. Las biguanidas tienen un efecto durante 12 horas, por lo que los medicamentos deben tomarse dos veces al día. Los comprimidos se lavan con abundante agua.

Dado que es la "metformina" la que se receta con mayor frecuencia, tenga en cuenta las instrucciones de uso de este medicamento:

• la dosis se asigna sobre la base del examen realizado después de detectar el nivel de glucosa en la sangre;
• si el paciente toma pastillas de 0,5 gramos, en las etapas iniciales se prescribe un máximo de 1 gramo, la norma diaria máxima adicional es de 3 gramos;
• si se usan tabletas de 0,85 gramos, entonces la dosis inicial es 1 tableta, se puede tomar un máximo de 2,55 gramos por día;
• en la vejez o en presencia de trastornos patológicos en los riñones, es necesario un control estricto de la funcionalidad de este órgano;
• para la diabetes insulinodependiente, la metformina se toma junto con la insulina, y la dosis de esta última no debe cambiarse en los primeros días, y luego (según lo prescrito por el médico) la cantidad de insulina inyectada disminuye lentamente.

La biguanida "Metformina" se concentra en el plasma sanguíneo 2 horas después de la administración, la absorción ocurre en tracto gastrointestinal... La absorción ocurre dentro de las 6 horas, al final de este período, la concentración en el plasma sanguíneo disminuye. El principio activo se excreta por vía renal.

Contraindicaciones, efectos secundarios.

Está prohibido tomar biguanidas en tales casos:

• edad hasta los 15 años;
• una reacción alérgica a los componentes;
• insuficiencia y disfunción de los riñones;
• gangrena;
• precoma y cetoacidosis en presencia de diabetes;
• infarto agudo del miocardio;
• abuso crónico de alcohol;
• enfermedades de las glándulas suprarrenales;
• náuseas, vómitos y diarrea persistentes;
• deshidratación del cuerpo;
• infección severa;
• insuficiencia hepática
• acidosis láctica;
• condición febril;
• Intoxicación alcohólica;
• período de embarazo y lactancia;
• hipoxia tisular.

No es deseable tomar biguanidas para personas con una dieta que implique comer alimentos con un contenido calórico máximo de 1000 kcal. Además, no puede consumir drogas con nivel elevado yodo en el cuerpo o con la introducción de esta sustancia para su examen.

Posibles reacciones secundarias:

• Desde el lado de la digestión, pueden ocurrir náuseas y vómitos, diarrea, síndrome de dolor. El apetito está alterado y hay un sabor metálico en la boca. Estas reacciones aparecen en las etapas iniciales del tratamiento.
• Con una reacción alérgica del cuerpo a los componentes del medicamento, se desarrolla eritema.
• Si toma demasiada metformina largo tiempo, empeora la asimilación de vitamina B12. Esto, a su vez, desarrolla anemia megaloblástica y altera la hematopoyesis.
• Si hay una sobredosis, el paciente siente debilidad, bradicardia, temblor. El sistema respiratorio puede verse afectado y la presión arterial puede reducirse.

Compatibilidad con otros medicamentos.

Es posible potenciar el efecto de la droga mientras se toma con insulina, secretagenos, inhibidores de la MAO y ACE, ciclofosfamida, acarbosa, oxitetraciclina, salicilato, clofibrato.

No se recomienda tomar biguanidas junto con anticonceptivos hormonales, hormonas para el tratamiento de la glándula tiroides, diuréticos tiazídicos, GCS. Además, el efecto de la metformina disminuye con el uso de medicamentos a base de ácido nicotínico, fenotiazina, glucagón, epinefrina.

Obtenga más información sobre la metformina de los labios de los médicos viendo este video:

El medio más universal y seguro entre las biguanidas son los medicamentos a base de metformina. Pero recuerde: para no dañar su propio cuerpo, asegúrese de confiar la prescripción del medicamento al médico tratante. Es posible que deba someterse al examen necesario antes de esto.

La insuficiencia pancreática es una patología muy común y las biguanidas para la diabetes mellitus son uno de los fármacos de elección. Se diferencian en que no solo estimulan el flujo de glucosa hacia los tejidos, ralentizando su absorción en el intestino, sino que también contribuyen a una disminución del peso corporal del paciente de hasta 4 kg por año. Por tanto, este grupo muestra resultados especialmente buenos en pacientes ancianos propensos a la obesidad. En niños y adolescentes, el uso de sulfonamidas con deficiencia de insulina no tiene efecto, a diferencia de las biguanidas. Las principales indicaciones para su uso son la diabetes mellitus tipo 2, incluso en pacientes con sobrepeso, y la falta de resultados de fármacos de otros grupos.

Descripción del grupo farmacológico

La clase de biguanidas se usa para controlar el azúcar en sangre. El formulario de liberación está en tabletas. La monoterapia se usa solo en el 5-10% de los casos en el momento del diagnóstico. El mecanismo de acción se debe a la inhibición de la gluconeogénesis y un mayor aporte de glucosa a las células musculares. Por lo tanto, por la mañana, los pacientes no tienen una caída brusca de los niveles de azúcar, pero no aumentan después de comer. Con el tratamiento a largo plazo, los medicamentos favorecen la pérdida de peso, la disminución del apetito debido a la estimulación de la degradación de grasas.

Estos fármacos se utilizan principalmente en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en combinación con otros fármacos.

Las biguanidas se combinan con mayor frecuencia con PSM (, "gliclazida"), si persisten los trastornos metabólicos, o con insulina, cuando se establece resistencia a esta última. Evite tomar medicamentos junto con "Cimetidine" debido a la acumulación de biguanidas. Muchos medicamentos de este grupo ya no se producen debido al alto riesgo de desarrollar acidosis láctica.

Indicaciones y contraindicaciones.

Indicaciones para tomar medicamentos:

• un estado prediabético, que se acompaña de un aumento del azúcar en ayunas y sus valores normales después de una comida;
• diabetes mellitus del segundo tipo: es posible usar tanto metformina exclusivamente como el medicamento en combinación con insulina o secretagenos.

Las contraindicaciones de uso son condiciones tales como:

La insuficiencia hepática es una contraindicación para el uso de medicamentos en este grupo.

• período de gestación y lactancia;
• insuficiencia hepática o renal;
• acidosis láctica;
• enfermedades que se acompañan de hipoxia: anemia, insuficiencia respiratoria, deshidratación;
• enfermedades infecciosas de los pulmones y el sistema excretor;
• patologías en las que existe la necesidad de tratamiento con insulina: operaciones, infarto de miocardio;
• consumo de menos de 1 mil kcal por día.

El mecanismo de acción de las biguanidas en la diabetes mellitus.

Las biguanidas no reducen la concentración de glucosa, pero no permiten que aumente. Este mecanismo de acción se debe al hecho de que los fármacos no interactúan con el páncreas y no estimulan la liberación de insulina. Los medicamentos inhiben la gluconeogénesis, es decir, la síntesis de glucosa a partir de sustancias que no son carbohidratos. Y también los medicamentos aumentan la susceptibilidad de los tejidos de los órganos a la insulina. Gracias a esto, la glucosa ingresa mejor a las células y se absorbe más lentamente en el intestino. Durante la terapia a largo plazo, las biguanidas tienen otro efecto positivo: reducen los niveles de colesterol y triglicéridos al ralentizar la transformación de la glucosa en ácidos grasos.

Lista de medicamentos

El grupo de las biguanidas incluye los siguientes medicamentos:

• "Metfogamma"
• Siofor 500
• "Glucófago"
• "Avandamet"
• "Bagomet"
• "Metformina-Acri"

Dianormet es uno de los fármacos más utilizados en este grupo.

Sin embargo, de esta clase, los medicamentos se usan en casi todos los casos, cuyo ingrediente activo es la metilbiguanida. En otras palabras, esta es Metformina y sus análogos: Glucophage, Siofor, Metfogamma, Dianormet. Las fenilbiguanidas utilizadas anteriormente han dejado de usarse, ya que conducen a un aumento pronunciado del nivel de piruvato y lactato en la sangre.

V Últimamente para el tratamiento de la diabetes mellitus se utilizan agentes hipoglucemiantes a base de metformina (buformina, metformina, fenformina, etc.). Su uso tiene ventajas obvias. Consideremos las características de estos compuestos, su acción y los métodos para tratar la diabetes mellitus usándolos.

Cómo trabajan

Las biguanidas se han utilizado en la diabetes mellitus desde la década de 1970. No hacen que el páncreas libere insulina. El efecto de tales medicamentos se debe a la inhibición del proceso de gluconeogénesis. El fármaco más común de este tipo es la metformina (Siofor).

A diferencia de la sulfonilurea y sus derivados, la metformina no reduce los niveles de glucosa y no causa hipoglucemia. Esto es especialmente importante después de un ayuno nocturno. El medicamento limita el aumento de azúcar en sangre después de las comidas. La metformina aumenta la sensibilidad de las células y tejidos del cuerpo a la insulina. Además, mejora el flujo de glucosa a las células y tejidos, ralentiza su absorción en el tracto intestinal.

La metformina es el principal representante de los fármacos del grupo de las biguanidas.

Con un uso prolongado, las biguanidas tienen un efecto positivo sobre el metabolismo de las grasas. Ralentizan la conversión de glucosa en ácidos grasos y, en algunos casos, reducen el contenido de triglicéridos y colesterol en la sangre. No se detecta el efecto de las biguanidas en ausencia de insulina.

La metformina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y entra al plasma sanguíneo, donde su concentración máxima se alcanza dos horas después de la administración. La vida media es de hasta 4,5 horas.

Indicaciones y contraindicaciones.

La principal indicación de tratamiento con estos fármacos es la diabetes mellitus no insulinodependiente. Son especialmente necesarios en los casos en los que la diabetes se combina con la obesidad. Pero la inmensa mayoría de los pacientes con diabetes mellitus también sufren de un aumento de peso corporal, lo que complica el curso de la enfermedad.

Es posible utilizar biguanidas en combinación con insulina. También se pueden tomar en combinación con otros medicamentos antidiabéticos.

La administración de metformina está especialmente indicada para pacientes con diabetes y obesidad concomitante.

El medicamento está contraindicado en tales casos:

• diabetes insulinodependiente (excepto cuando se combina con obesidad);
• detener la producción de insulina;
• cetoacidosis;
• insuficiencia renal, función hepática alterada;
• insuficiencia cardiovascular y respiratoria;
• deshidratación, shock;
• alcoholismo crónico;
• acidosis láctica;
• embarazo, lactancia;
• dieta baja en calorías (menos de 1000 kilocalorías por día);
• infancia.

Las biguanidas deben ser utilizadas con precaución por personas mayores de 60 años si realizan trabajos físicos pesados. En este caso, existe un alto riesgo de desarrollar un coma acidótico láctico.

Efectos secundarios y sobredosis.

En alrededor del 10 al 25 por ciento de los casos, los pacientes que toman biguanidas tienen efectos secundarios como sabor metálico en la boca, disminución del apetito y náuseas. Para reducir la probabilidad de desarrollar estos síntomas, es importante tomar estos medicamentos con o después de las comidas. La dosis debe aumentarse gradualmente.

La metformina y el alcohol son completamente incompatibles. El paciente no debe consumir una sola gota de alcohol mientras está siendo tratado con tales fármacos hipoglucemiantes.

V casos individuales desarrollo de anemia megaloblástica, es posible la deficiencia de cianocobalamina. Es extremadamente raro que aparezcan erupciones alérgicas en la piel.

En caso de sobredosis, aparecen síntomas de acidosis láctica. Los síntomas de esta afección son debilidad, dificultad respiratoria, somnolencia, náuseas, diarrea. Enfriamiento de extremidades, bradicardia, hipotensión, preste atención. El tratamiento de la acidosis láctica es sintomático.

Solo un médico debe recetar el medicamento y seleccionar la dosis.

Dosis

La dosis del medicamento debe establecerse individualmente cada vez. Siempre debe tener un medidor a mano. También es importante tener en cuenta el estado de salud: a menudo, los efectos secundarios se desarrollan solo debido a una dosis incorrecta.

Es necesario comenzar el tratamiento con biguanidas con una dosis baja, no más de 500-1000 g por día (respectivamente, 1 o 2 tabletas, 0.5 g cada una). Si efectos secundarios si esto no se observa, se puede aumentar la dosis. La dosis máxima de la droga por día es de 3 gramos.

Por tanto, la metformina es un agente muy eficaz para el tratamiento y la prevención de la diabetes mellitus. Debe seguir cuidadosamente las instrucciones de uso del medicamento.

Última actualización: 21 de septiembre de 2019

Contraindicaciones para el uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa:

1. Enfermedad inflamatoria intestinal;
2. Úlceras intestinales;
3. Estenosis intestinales;
4. Falla renal cronica
5. Embarazo y lactancia.

Derivados de tiazolidindionas (glitazonas)

Representantes de este grupo de tabletas. pioglitazone (actos), rosiglitazone (avandia), pioglar... La acción de este grupo de fármacos se debe a un aumento en la sensibilidad de los tejidos diana a la acción de la insulina, aumentando así la utilización de glucosa. Las glitazonas no afectan la síntesis de insulina por las células beta. El efecto hipoglucemiante de los derivados de tiazolidindiona comienza a manifestarse después de un mes, y pueden pasar hasta tres meses para obtener el efecto completo.

Según los datos de la investigación, las glitazonas mejoran el metabolismo de los lípidos y también reducen el nivel de ciertos factores que juegan un papel en las lesiones vasculares ateroscleróticas. Actualmente se están llevando a cabo activamente estudios a gran escala para determinar si será posible utilizar glitazonas como medio para prevenir la diabetes mellitus tipo 2 y reducir la incidencia de complicaciones cardiovasculares.

Sin embargo, los derivados de las tiazolidindionas también tienen efectos secundarios: aumento de peso y cierto riesgo de insuficiencia cardíaca.

Derivados de arcillas

Los representantes de este grupo son repaglinida (novonorm) y nateglinida (starlix)... Estos son medicamentos de acción corta que estimulan la secreción de insulina para mantener los niveles de glucosa bajo control después de una comida. Con hiperglucemia severa con el estómago vacío, las glinidas son ineficaces.

El efecto insulinotrópico se desarrolla con la suficiente rapidez cuando se toman glinidas. Por lo tanto, la producción de insulina ocurre veinte minutos después de tomar las tabletas de Novonorm y de cinco a siete minutos después de tomar Starlix.

Los efectos secundarios incluyen aumento de peso, así como una disminución en la efectividad del medicamento con el uso prolongado.

Las contraindicaciones incluyen afecciones como:

1. Diabetes insulinodependiente;
2. Insuficiencia renal, hepática;
3. Embarazo y lactancia.

Incretinas

Esta Nueva clase fármacos hipoglucemiantes, que incluyen derivados de inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y derivados de agonistas del péptido 1 similar a la glucona (GLP-1). Las incretinas son hormonas que se liberan de los intestinos cuando come. Estimulan la secreción de insulina y el papel principal en este proceso, actúan los péptidos insulinotrópicos dependientes de glucosa (GIP) y similares a la glucona (GLP-1). Esto sucede en un cuerpo sano. Y en un paciente con diabetes tipo 2, la secreción de incretinas disminuye y, en consecuencia, disminuye la secreción de insulina.

Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) son esencialmente activadores de GLP-1 y GIP. Bajo la influencia de los inhibidores de DPP-4, aumenta la duración de la acción de las incretinas. Un representante de los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 es la sitagliptina, que se comercializa con el nombre comercial de Januvia.

Januvia estimula la secreción de insulina y también suprime la secreción de la hormona glucagón. Esto ocurre solo bajo la condición de hiperglucemia. A una concentración normal de glucosa, los mecanismos anteriores no se activan, esto ayuda a evitar la hipoglucemia, que ocurre cuando se tratan fármacos hipoglucemiantes de otros grupos. Januvia está disponible en forma de tabletas.

Pero los derivados de los agonistas de GLP-1 (victose, lixumia) se producen en forma de soluciones para administración subcutánea, lo que, por supuesto, es menos conveniente que usar tabletas.

Derivados de inhibidores de SGLT2

Los derivados de los inhibidores del cotransportador de sodio y glucosa tipo 2 (SGLT2) son el grupo más nuevo de fármacos hipoglucemiantes. Sus representantes dapagliflozina y canagliflozina fueron aprobados por la FDA en 2012 y 2013, respectivamente. El mecanismo de acción de estos comprimidos se basa en la inhibición de la actividad de SGLT2 (cotransportador de glucosa y sodio tipo 2).

SGLT2 es la principal proteína de transporte involucrada en la reabsorción (reabsorción) de glucosa de los riñones a la sangre. Los fármacos inhibidores de SGLT2 reducen los niveles de glucosa en sangre al disminuir la reabsorción de glucosa en sangre. Es decir, los fármacos estimulan la excreción de glucosa en la orina.

Los efectos concomitantes con el uso de inhibidores de SGLT2 son una disminución en presión sanguínea así como el peso corporal. Entre los efectos secundarios de la droga, es posible el desarrollo de hipoglucemia, infecciones genitourinarias.

La dapagliflozina y la canagliflozina están contraindicadas en diabetes insulinodependiente, cetoacidosis, insuficiencia renal y embarazo.

¡Importante! El mismo medicamento afecta a las personas de diferentes formas. A veces, no es posible lograr el efecto deseado en el contexto de la terapia con un solo medicamento. En tales casos, recurra al tratamiento combinado con varios fármacos hipoglucemiantes orales. Dicho esquema terapéutico le permite actuar sobre diferentes vínculos de la enfermedad, aumentar la secreción de insulina y también reducir la resistencia a la insulina de los tejidos.

Grigorova Valeria, columnista médica

Catad_tema diabetes mellitus tipo II - artículos

Biguanidas: renace el interés

L.V. Roslyakova, A.S. Ametov
Departamento de Endocrinología, Ruso academia de medicina educación de posgrado, Moscú

La selección de una terapia compleja adecuada para la diabetes mellitus no insulinodependiente presenta ciertas dificultades debido a la heterogeneidad de la patogénesis. de este tipo enfermedades.
En nuestro país, los bigudanidos no son muy utilizados debido a algunas complicaciones durante el tratamiento, pero en los países occidentales ocupan el 25% del mercado.
La incidencia de complicaciones y acidosis láctica, en particular, no es la misma. Por tanto, la metformina es el fármaco más seguro del grupo de las biguanidas.
El artículo analiza los beneficios clínicos del uso de metformina en el tratamiento de la diabetes mellitus.

BIGUANIDES: EL INTERÉS ESTÁ REVIVIENDO

L.V. Roslyakova, A.S. Ametov
Departamento de Endocrinología, Academia Médica Rusa de Postgrado, Moscú

Elegir un régimen de tratamiento complejo adecuado para la diabetes mellitus no insulinodependiente presenta ciertas dificultades debido a la heterogeneidad de la patogenia de la enfermedad. En nuestro país, las biguanidas no han encontrado una amplia aplicación debido a algunas complicaciones del tratamiento, pero representan el 25% de las ventas en los países occidentales. La incidencia de complicaciones y lactacidosis en particular varía. Por tanto, la metamorfina es el agente más seguro de la clase de las biguanidas.
El artículo analiza los beneficios clínicos de la metamorfina utilizada en el tratamiento de la diabetes mellitus.

La prevalencia generalizada de la diabetes mellitus no insulinodependiente (DMNID), la gravedad de las complicaciones metabólicas y vasculares asociadas a ella, determinan la dirección prioritaria de la investigación dirigida a estudiar los aspectos patogénicos y encontrar el tratamiento óptimo para esta enfermedad.

La selección de una terapia compleja adecuada presenta ciertas dificultades debido a la heterogeneidad de la patogenia de la diabetes mellitus tipo II.

Las tácticas terapéuticas están determinadas por los objetivos de lograr un control metabólico óptimo y la prevención de las complicaciones vasculares, encaminadas a eliminar los factores de riesgo.

Los agentes hipoglucemiantes tradicionales para la NIDDM incluyen sulfonilureas (SUM), inhibidores de la α-glucosidasa (acarbosa), terapia con insulina para el "fallo secundario" y biguanidas.

Lamentablemente, en nuestro país, el uso de biguanidas aún no se ha generalizado lo suficiente (por el riesgo de acidosis láctica como consecuencia del aumento de la glucólisis anaeróbica en la pared intestinal), mientras que en Europa, EE. UU. Y Canadá ocupan más de 25 % del mercado de medicamentos antihiperglucémicos en tabletas. ... Sin embargo, la incidencia de esta complicación varía de un fármaco a otro. Por tanto, la metformina, un derivado de dimetilbiguanida, es el fármaco más seguro y más utilizado de este grupo. Según Gerald M. Reaven, el nivel de lactato después de 3 meses de administración de metformina fue de 1,23 ± 0,09 mmol / L frente a 0,95 ± 0,08 mmol / L observado antes del tratamiento. Según otro estudio (H. G. Wahl et al.), El nivel de lactato cambió de 1,22 ± 0,04 a 1,68 ± 0,31 mmol / L después de tomar metformina en una dosis de 850 a 2250 mg por día durante 10 semanas. Por lo tanto, la probabilidad de acidosis láctica mientras se toma metformina es extremadamente baja (0 - 0.084 casos por 1000 pacientes por año). Este riesgo aumenta en pacientes con condiciones hipóxicas, insuficiencia renal, hepática, cardíaca grave y adictos al alcohol.

Actualmente, se sigue estudiando el mecanismo de acción hipoglucemiante de las biguanidas. Es relevante la investigación dirigida a estudiar el efecto de la metformina sobre la resistencia a la insulina, una de las principales características de la NIDDM. Se ha demostrado que la metformina no altera significativamente la secreción de insulina, sin embargo, en presencia de esta última, mejora la utilización periférica de glucosa por los tejidos musculares y adiposos. Un aumento en la sensibilidad de los tejidos a la insulina tanto en la periferia como a nivel del hígado (trabajos de Rosas Y. et al., Ciudad de México y HG Wahl, Alemania) se debe a un aumento en la transición mediada por insulina de los transportadores de glucosa GluT4 al membranas plasmáticas de microsomas, estimulación de la síntesis de portadores del tipo GluT1. Además, a nivel del receptor, el medicamento mejora la unión de la insulina y ayuda a aumentar la cantidad de receptores en la superficie celular. Otros mecanismos de acción de la metformina son una disminución de la absorción de glucosa gastrointestinal, un aumento de la glucólisis anaeróbica y una disminución de la producción de glucosa hepática.

Las principales indicaciones para el uso de biguanidas en la diabetes mellitus tipo II son: sobrepeso, ausencia del efecto de la monoterapia con SCM, regímenes combinados con SCM, acarbosa o insulina en caso de control metabólico insatisfactorio.

Como monoterapia, la metformina se usa en pacientes con sobrepeso con una corta duración de la enfermedad. Se ha demostrado que el fármaco promueve la pérdida de peso y la insulinemia en ayunas sin afectar los niveles de leptina (Y. Folling et al., Noruega). Se prefiere la metformina en pacientes con hiperinsulinemia posprandial (A.N. Kamel et al.). La metformina también se puede usar para la prevención de la diabetes mellitus en personas con intolerancia a los carbohidratos, obesidad, dislipidemia (H. Khanina-Drozdov, Israel). Los datos proporcionados por G. Reaven indican una dinámica positiva del espectro lipídico plasmático durante la terapia con metformina: una disminución de los triglicéridos debido a una disminución del colesterol plasmático de lipoproteínas de muy baja densidad, colesterol total y un aumento de las lipoproteínas de alta densidad. Las tasas de hipertrigliceridemia posprandial están especialmente reducidas.

La combinación de metformina con acarbosa mejora la glucemia posprandial, promueve una mayor pérdida de peso en pacientes obesos, permite el uso de pequeñas dosis de metformina, lo que reduce el riesgo de acidosis láctica.

Según los estudios de G. Perriello (Italia), J. Robinson (Gran Bretaña), A. Chaudhuri (EE. UU.), La metformina es una adición eficaz a la terapia con insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo II. Al reducir la liberación de glucosa del hígado, se logra un control glucémico óptimo. Además, la metformina ayuda a reducir la dosis de insulina inyectada, previene un aumento de peso corporal en pacientes con peso normal cuerpo y lo reduce en exceso, que es punto importante Reducir los factores de riesgo de enfermedad cardiovascular. Los estudios sobre el uso de metformina en la diabetes mellitus tipo I (Z. Ruzavy et al., República Checa) indican una disminución en la incidencia de hipoglucemia, una disminución en la dosis de insulina exógena en un 22%.

La combinación de metformina con LME es la única posibilidad de retrasar la terapia con insulina en pacientes con resistencia secundaria a LME. Este modo de terapia provoca una disminución de la glucemia basal en un 20-40%, lo que se debe a varios mecanismos de acción de los fármacos. Al mismo tiempo, hay una disminución en la aterogenicidad del espectro lipídico plasmático, que juega un papel importante en la prevención de enfermedades cardiovasculares y complicaciones tardías de la diabetes.

La metformina se tolera bien, prácticamente no se metaboliza en el cuerpo y es excretada por los riñones sin cambios.

Teniendo en cuenta lo anterior, la metformina puede usarse ampliamente para el tratamiento de la diabetes mellitus y puede ocupar el lugar que le corresponde en el arsenal de medicamentos antihiperglucémicos modernos.

Literatura:
1. "Diabetologia" 1997; 40: 1.
2. Jean Girard “NIDDM y transporte de glucosa en las células”, Glucoscope, 1995.
3. Gerald M. Reaven “Efecto de la metformina en varios aspectos del metabolismo de glucosa, insulina y lípidos en pacientes con NYDDM con diversos grados de hiperglucemia”, Diabetes / Metabolism Reviews, 1995.