Բիգուանիդները ժամը շաքարային դիաբետԱդյուվանտներ են, որոնք առաջարկվում են շաքարի իջեցման համար: Դրանք հիմնականում օգտագործվում են 2-րդ տիպի շաքարախտի դեպքում, սակայն կարող են օգտագործվել ինսուլինի հետ մեկտեղ 1-ին տիպի հիվանդության դեպքում: Բիգուանիդները հասանելի են պլանշետների տեսքով:

Ի՞նչ են բիգուանիդները:

Բժշկական առումով, բիգուանիդները նվազեցնում են մարմնի բջիջների ինսուլինի դիմադրողականությունը՝ նվազեցնելով աղիների կողմից ներծծվող ճարպի և շաքարի քանակը: Եթե ​​բիգուանիդները անընդհատ սպառվում են, ապա ճարպային նյութափոխանակությունը նորմալանում է, քանի որ շաքարը չի վերածվում ճարպաթթու.

Եթե ​​օրգանիզմը ինսուլինի պակաս ունի, ապա բիգուանիդներից ոչ մի արդյունավետություն չկա:

Դիաբետով բիգուանիդների ընդունման ցուցումներ.

• գիրություն;
• բացակայությունը դրական արդյունքսուլֆոնիլուրայից;
• ինսուլինի արտադրությունը խթանելու համար դեղերի հետ միաժամանակյա ընդունումը:

Բիգուանիդների ազդեցությունը շաքարային դիաբետում

Գլյուկոզայի մակարդակը նվազեցնելու համար ակտիվորեն օգտագործվում են սուլֆոնիլուրայի վրա հիմնված դեղամիջոցներ, որոնք իրականում նվազեցնում են շաքարը, ինչը կարող է հանգեցնել հիպոգլիկեմիայի: Մյուս կողմից, բիգուանիդները չեն նպաստում ինսուլինի արտադրությանը և չեզոքացնում են գլյուկոզան: Նրանք արգելակում են գլյուկոնեոգենեզի գործընթացը՝ սահմանափակելով արյան մեջ շաքարի ավելցուկը ուտելուց հետո, ինչը կարևոր է գիշերը ծոմ պահելուց հետո։

Միևնույն ժամանակ, մարմնի (հյուսվածքների և բջիջների) զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ մեծանում է, բարելավվում է բջիջների և հյուսվածքների միջև գլյուկոզայի բաշխման գործընթացը, սակայն. աղիքային տրակտայն գործնականում չի ներծծվում։

Ինսուլինի դիմադրության նվազումը տեղի է ունենում կապված ինսուլինի և պրոինսուլինի հարաբերակցության բարձրացման և դրա ազատ ինսուլինի նվազման պատճառով: Շատ հաճախ հայտնաբերվում են խոլեստերինի և տրիգլիցերիդների մակարդակի փոփոխություններ, արյան ֆիբրինոլիտիկ պարամետրերը բարելավվում են, քանի որ արգելակվում է պլազմինոգեն հյուսվածքների ակտիվացնողի ինհիբիտորների գործողությունը:

Գլյուկոզան օրգանիզմ է մտնում սննդի հետ մեկտեղ, բայց նաև արտադրվում է հենց օրգանիզմի կողմից։ Ինսուլինի նորմալ մակարդակի դեպքում շաքարը նետվում է արյան մեջ, որից հետո այն մտնում է ուղեղ, որտեղ սկսում է ակտիվացնել օրգանը։ Ավելի շատ խոսել պարզ բառերով, այնուհետև գլյուկոզան էներգիայով լցնում է ուղեղը և ամբողջ մարմինը։ Եթե ​​այդ էներգիան չի սպառվում, ապա շաքարը վերածվում է ճարպի, որը կուտակվում է օրգանիզմում։

Երբ մարդը սնունդ է ընդունում, մարսողությունն ակտիվանում է, ինչը թույլ է տալիս դեղամիջոցներն ավելի արագ ներծծվել արյան մեջ։ Հետևաբար, խորհուրդ է տրվում բիգուանիդներ ընդունել ուտելուց հետո կամ ուտելուց հետո, հատկապես այն պատճառով, որ բիգուանիդի ակտիվ նյութերը ազդում են լյարդային բջիջների վրա, ինչը հանգեցնում է ինսուլինի նկատմամբ բջիջների և հյուսվածքների զգայունության բարձրացման և գլյուկոզայի կլանման դանդաղեցմանը: աղիքներ.

Նշանակված բիգուանիդային դեղեր

Բիգուանիդները արտադրվել են վաղուց, բայց դրանք օգտագործվում են այս պահինՈչ բոլորը:

• «Գուանիդինը» և «Սինտալինը» օգտագործվել են առաջիններից, բայց այսօր դրանք արգելված են, քանի որ ուժեղ թունավոր ազդեցություն ունեն լյարդի վրա։
• Հետո սկսեցին արտադրել «Ֆենֆորմին» և «Բուֆորմին», բայց նրանց նույնպես արգելեցին։ Պարզվել է, որ երկու դեղամիջոցներն էլ վտանգավոր կողմնակի ռեակցիաներ են առաջացնում աղեստամոքսային տրակտի օրգաններից։ Չնայած դրան, այդ միջոցները կարելի է ձեռք բերել անօրինական ճանապարհով։
• Այսօր հաստատված միակ դեղամիջոցը մետֆորմինն է: Դրա հիման վրա արտադրվում են «Սիոֆոր» և «Գլյուկոֆագ», որոնք նույնպես ակտիվորեն օգտագործվում են։ Կան բավականին շատ այլ, ավելի քիչ տարածված դեղամիջոցներ, որոնք ներառում են մետֆորմին:

Բոլոր բիգուանիդներն ունեն նույն կիրառման սխեման: Նախնական փուլերում դեղը ընդունվում է նվազագույն դեղաչափով: Հետագայում վերահսկվում է գործակալի հանդուրժողականությունը, որից հետո դոզան աստիճանաբար ավելանում է (ավելացվում է 2-3 օր հետո):

Դուք պետք է բիգուանիդներ ընդունեք ճաշի հետ կամ ուտելուց անմիջապես հետո: Սա նվազեցնում է աղեստամոքսային տրակտի անբարենպաստ ռեակցիաների ռիսկը: Բիգուանիդները ազդեցություն են ունենում 12 ժամվա ընթացքում, ուստի դեղերը պետք է ընդունվեն օրական երկու անգամ։ Պլանշետները լվանում են շատ ջրով:

Քանի որ դա «Մետֆորմին» է, որն առավել հաճախ նշանակվում է, հաշվի առեք այս դեղամիջոցի օգտագործման հրահանգները.

• դեղաչափը նշանակվում է արյան մեջ գլյուկոզայի մակարդակը հայտնաբերելուց հետո կատարված հետազոտության հիման վրա.
• եթե հիվանդը ընդունում է 0,5 գրամ դեղահաբ, ապա սկզբնական փուլերում նշանակվում է առավելագույնը 1 գրամ, հետագա առավելագույն օրական նորման 3 գրամ է.
• եթե օգտագործվում են 0,85 գրամ հաբեր, ապա նախնական դոզան 1 դեղահատ է, կարելի է ընդունել օրական առավելագույնը 2,55 գրամ;
• ծերության ժամանակ կամ երիկամների պաթոլոգիական խանգարումների առկայության դեպքում անհրաժեշտ է այս օրգանի ֆունկցիոնալության խիստ հսկողություն.
• Ինսուլին-կախյալ շաքարախտի դեպքում Մետֆորմինը ընդունվում է ինսուլինի հետ միասին, և վերջինիս դեղաչափը չպետք է փոխվի առաջին օրերին, իսկ հետո (բժշկի նշանակմամբ) ներարկվող ինսուլինի քանակը դանդաղորեն նվազում է։

Biguanide «Metformin» - ը կենտրոնանում է արյան պլազմայում ընդունվելուց 2 ժամ հետո, ներծծումը տեղի է ունենում. ստամոքս - աղիքային տրակտի... Կլանումը տեղի է ունենում 6 ժամվա ընթացքում, այս ժամանակահատվածի վերջում արյան պլազմայում կոնցենտրացիան նվազում է: Ակտիվ նյութը արտազատվում է երիկամներով։

Հակացուցումներ, կողմնակի ազդեցություններ

Արգելվում է բիգուանիդի ընդունումը հետևյալ դեպքերում.

• տարիքը մինչև 15 տարեկան;
• ալերգիկ ռեակցիա բաղադրիչներին;
• երիկամների անբավարարություն և դիսֆունկցիա;
• գանգրենա;
• պրեկոմա և ketoacidosis շաքարախտի առկայության դեպքում;
• սրտամկանի սուր ինֆարկտ;
• ալկոհոլի քրոնիկ չարաշահում;
• վերերիկամային գեղձի հիվանդություններ;
• համառ սրտխառնոց, փսխում և փորլուծություն;
• մարմնի ջրազրկում;
• ծանր վարակ;
• լյարդի անբավարարություն;
• կաթնաթթվային;
• տենդային վիճակ;
• ալկոհոլային թունավորում;
• հղիության և լակտացիայի ժամանակաշրջան;
• հյուսվածքների հիպոքսիա.

Անցանկալի է բիգուանիդներ ընդունել այն մարդկանց համար, ովքեր դիետա են պահում, որը ներառում է 1000 կկալ առավելագույն կալորիականությամբ սնունդ: Բացի այդ, դուք չեք կարող օգտագործել թմրամիջոցների հետ բարձր մակարդակյոդը մարմնում կամ այս նյութի ներդրմամբ՝ հետազոտության համար։

Հնարավոր կողմնակի ռեակցիաներ.

• Մարսողության կողմից կարող են առաջանալ սրտխառնոց և փսխում, փորլուծություն, ցավային համախտանիշ։ Ախորժակը թուլանում է, բերանում կա մետաղական համ։ Այս ռեակցիաները հայտնվում են բուժման սկզբնական փուլերում։
• Թմրամիջոցների բաղադրիչներին մարմնի ալերգիկ ռեակցիայի դեպքում զարգանում է erythema:
• Եթե ​​դուք չափից շատ մետֆորմին եք ընդունում երկար ժամանակ, վիտամին B12-ի յուրացումը վատանում է։ Սա իր հերթին զարգացնում է մեգալոբլաստիկ անեմիա և խաթարում է արյունաստեղծությունը։
• Եթե ​​կա չափից մեծ դոզա, ապա հիվանդը զգում է թուլություն, բրադիկարդիա, ցնցում։ Շնչառական համակարգը կարող է խանգարվել, իսկ արյան ճնշումը իջեցնել։

Համատեղելիություն այլ դեղամիջոցների հետ

Դուք կարող եք ուժեղացնել դեղամիջոցի ազդեցությունը ինսուլինի, սեկրեգենների, MAO և ACE ինհիբիտորների, ցիկլոֆոսֆամիդ, ակարբոզ, օքսիտետրացիկլին, սալիցիլատ, կլոֆիբրատ ընդունելիս:

Խորհուրդ չի տրվում ընդունել բիգուանիդներ հորմոնալ հակաբեղմնավորիչների, վահանաձև գեղձի բուժման հորմոնների, թիազիդային միզամուղների, GCS-ի հետ միասին: Նաև մետֆորմինի ազդեցությունը նվազում է նիկոտինաթթվի, ֆենոթիազինի, գլյուկագոնի, էպինեֆրինի վրա հիմնված դեղամիջոցների օգտագործմամբ:

Ստացեք լրացուցիչ տեղեկություններ մետֆորմինի մասին բժիշկների շուրթերից՝ դիտելով այս տեսանյութը.

Բիգուանիդների շարքում ամենահամընդհանուր և անվտանգ միջոցը մետֆորմինի վրա հիմնված դեղամիջոցներն են: Բայց հիշեք՝ սեփական օրգանիզմին չվնասելու համար անպայման վստահեք դեղամիջոցի նշանակումը բուժող բժշկին։ Հնարավոր է, որ անհրաժեշտ լինի անցնել անհրաժեշտ հետազոտություն մինչ այդ:

Ենթաստամոքսային գեղձի անբավարարությունը շատ տարածված պաթոլոգիա է, և շաքարային դիաբետի համար բիգուանիդները նախընտրելի դեղամիջոցներից են: Նրանք տարբերվում են նրանով, որ ոչ միայն խթանում են գլյուկոզայի հոսքը դեպի հյուսվածքներ՝ դանդաղեցնելով դրա կլանումը աղիքներում, այլև նպաստում են հիվանդի մարմնի քաշի նվազմանը տարեկան մինչև 4 կգ։ Ուստի այս խումբը հատկապես լավ արդյունքներ է ցույց տալիս գիրության հակված տարեց հիվանդների մոտ։ Երեխաների և դեռահասների մոտ ինսուլինի անբավարարությամբ սուլֆոնամիդների օգտագործումը ոչ մի ազդեցություն չունի, ի տարբերություն բիգուանիդների: Դրանց օգտագործման հիմնական ցուցումներն են 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետը, ներառյալ ավելորդ քաշ ունեցող հիվանդների մոտ, և այլ խմբերի դեղերի արդյունքների բացակայությունը:

Դեղաբանական խմբի նկարագրությունը

Biguanide դասը օգտագործվում է արյան շաքարը վերահսկելու համար: Ազատման ձևը պլանշետային է: Մոնոթերապիան օգտագործվում է միայն 5-10% դեպքերում ախտորոշման ժամանակ: Գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է գլյուկոնեոգենեզի արգելակմամբ և մկանային բջիջներին գլյուկոզայի ավելացմամբ: Այսպիսով, առավոտյան հիվանդների մոտ շաքարի մակարդակի կտրուկ անկում չի նկատվում, սակայն ուտելուց հետո դրանք չեն բարձրանում։ Երկարատև բուժման դեպքում դեղամիջոցները նպաստում են քաշի կորստին, ախորժակի նվազմանը` ճարպերի քայքայման խթանման պատճառով:

Այս դեղերը հիմնականում օգտագործվում են 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ՝ այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ:

Բիգուանիդները ամենից հաճախ զուգակցվում են PSM-ի հետ (, «Գլիկլազիդ»), եթե նյութափոխանակության խանգարումները շարունակվում են, կամ ինսուլինի հետ, երբ վերջինիս նկատմամբ դիմադրողականություն է հաստատվում։ Խուսափեք «Ցիմետիդին»-ի հետ միասին դեղեր ընդունելուց՝ բիգուանիդի կուտակման պատճառով։ Այս խմբի շատ դեղամիջոցներ այլևս չեն արտադրվում կաթնաթթվային ացիդոզի զարգացման բարձր ռիսկի պատճառով:

Ցուցումներ և հակացուցումներ

Դեղորայք ընդունելու ցուցումներ.

• նախադիաբետիկ վիճակ, որն ուղեկցվում է ուտելուց հետո ծոմ պահելու շաքարի և դրա նորմալ արժեքների ավելացմամբ.
• Երկրորդ տիպի շաքարային դիաբետ - հնարավոր է օգտագործել և՛ մետֆորմինը բացառապես, և՛ դեղամիջոցը ինսուլինի կամ սեկրեգենների հետ համատեղ:

Օգտագործման հակացուցումները այնպիսի պայմաններ են, ինչպիսիք են.

Լյարդի անբավարարությունը հակացուցում է այս խմբի դեղերի օգտագործմանը:

• հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը;
• լյարդի կամ երիկամների անբավարարություն;
• կաթնաթթվային;
• հիվանդություններ, որոնք ուղեկցվում են հիպոքսիայով՝ անեմիա, շնչառական անբավարարություն, ջրազրկում;
• թոքերի և արտազատման համակարգի վարակիչ հիվանդություններ;
• պաթոլոգիաներ, որոնցում ինսուլինային բուժման կարիք կա՝ վիրահատություններ, սրտամկանի ինֆարկտ;
• օրական 1 հազար կկալ-ից պակաս սպառում:

Բիգուանիդների գործողության մեխանիզմը շաքարային դիաբետում

Բիգուանիդները չեն նվազեցնում գլյուկոզայի կոնցենտրացիան, բայց թույլ չեն տալիս, որ այն բարձրանա: Գործողության այս մեխանիզմը պայմանավորված է նրանով, որ դեղամիջոցները չեն փոխազդում ենթաստամոքսային գեղձի հետ և չեն խթանում ինսուլինի արտազատումը: Դեղորայքն արգելակում է գլյուկոնեոգենեզը, այսինքն՝ ոչ ածխաջրային նյութերից գլյուկոզայի սինթեզը։ Եվ նաև դեղամիջոցները մեծացնում են օրգանների հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ: Դրա շնորհիվ գլյուկոզան ավելի լավ է մտնում բջիջներ և ավելի դանդաղ է ներծծվում աղիքներում։ Երկարատև թերապիայի ընթացքում բիգուանիդներն ունեն ևս մեկ դրական ազդեցություն՝ իջեցնում են խոլեստերինի և տրիգլիցերիդների մակարդակը՝ դանդաղեցնելով գլյուկոզայի վերածումը ճարպաթթուների:

Դեղերի ցանկ

Բիգուանիդի խումբը ներառում է հետևյալ դեղերը.

• «Մետֆոգամմա»
• Siofor 500
• «Գլյուկոֆագ»
• «Ավանդամետ»
• «Բագոմետ»
• «Մետֆորմին-Ակրի»

Dianormet-ը այս խմբի ամենատարածված դեղամիջոցներից մեկն է:

Այնուամենայնիվ, այս դասից գրեթե բոլոր դեպքերում օգտագործվում են դեղեր, որոնց ակտիվ բաղադրիչը մեթիլբիգուանիդն է: Այլ կերպ ասած, սա Metformin-ն է և նրա անալոգները՝ Glucophage, Siofor, Metfogamma, Dianormet: Նախկինում օգտագործված ֆենիլբիգուանիդները դուրս են եկել կիրառությունից, քանի որ դրանք հանգեցնում են արյան մեջ պիրուվատի և լակտատի մակարդակի ընդգծված բարձրացման:

Վ ՎերջերսՇաքարային դիաբետի բուժման համար օգտագործվում են մետֆորմինի հիման վրա հիպոգլիկեմիկ միջոցներ (Բուֆորմին, Մետֆորմին, Ֆենֆորմին և այլն): Դրանց օգտագործումը ակնհայտ առավելություններ ունի. Դիտարկենք այս միացությունների առանձնահատկությունները, դրանց գործողությունը և դրանց օգտագործմամբ շաքարային դիաբետի բուժման մեթոդները:

Ինչպես են նրանք աշխատում

Բիգուանիդները օգտագործվել են շաքարային դիաբետի դեպքում 1970-ական թվականներից: Նրանք չեն հանգեցնում ենթաստամոքսային գեղձի ինսուլինի արտազատմանը: Նման դեղամիջոցների ազդեցությունը պայմանավորված է գլյուկոնեոգենեզի գործընթացի արգելակմամբ: Այս տեսակի ամենատարածված դեղամիջոցը մետֆորմինն է (Siofor):

Ի տարբերություն սուլֆոնիլուրայի և նրա ածանցյալների, մետֆորմինը չի իջեցնում գլյուկոզայի մակարդակը և չի առաջացնում հիպոգլիկեմիա: Սա հատկապես կարևոր է մեկ գիշերվա ծոմից հետո: Դեղը սահմանափակում է արյան շաքարի բարձրացումը ուտելուց հետո: Մետֆորմինը մեծացնում է մարմնի բջիջների և հյուսվածքների զգայունությունը ինսուլինի նկատմամբ: Բացի այդ, այն բարելավում է գլյուկոզայի հոսքը դեպի բջիջներ և հյուսվածքներ, դանդաղեցնում է դրա կլանումը աղիքային տրակտում:

Մետֆորմինը բիգուանիդի խմբի դեղերի հիմնական ներկայացուցիչն է

Երկարատև օգտագործման դեպքում բիգուանիդները դրականորեն են ազդում ճարպային նյութափոխանակության վրա: Նրանք դանդաղեցնում են գլյուկոզայի վերածումը ճարպաթթուների, իսկ որոշ դեպքերում նվազեցնում են արյան մեջ տրիգլիցերիդների և խոլեստերինի պարունակությունը։ Բիգուանիդների ազդեցությունը ինսուլինի բացակայության դեպքում չի հայտնաբերվում:

Մետֆորմինը լավ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից և ներթափանցում է արյան պլազմա, որտեղ նրա առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է ընդունումից երկու ժամ անց: Կես կյանքը մինչև 4,5 ժամ է։

Ցուցումներ և հակացուցումներ

Այս դեղամիջոցներով բուժման հիմնական ցուցումը ոչ ինսուլին կախված շաքարային դիաբետն է: Դրանք հատկապես անհրաժեշտ են այն դեպքերում, երբ շաքարախտը զուգակցվում է գիրության հետ։ Բայց շաքարային դիաբետով հիվանդների ճնշող մեծամասնությունը տառապում է նաև մարմնի քաշի ավելացմամբ, ինչը բարդացնում է հիվանդության ընթացքը։

Հնարավոր է բիգուանիդի օգտագործումը ինսուլինի հետ համատեղ։ Դրանք կարող են ընդունվել նաև հակադիաբետիկ այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ:

Մետֆորմինի ընդունումը հատկապես ցուցված է շաքարային դիաբետով և ուղեկցող գիրություն ունեցող հիվանդների համար:

Դեղը հակացուցված է հետևյալ դեպքերում.

• ինսուլինից կախված շաքարախտ (բացառությամբ այն դեպքերի, երբ այն համակցված է գիրության հետ);
• դադարեցնել ինսուլինի արտադրությունը;
• ketoacidosis;
• երիկամային անբավարարություն, լյարդի ֆունկցիայի խանգարում;
• սրտանոթային և շնչառական անբավարարություն;
• ջրազրկում, ցնցում;
• քրոնիկ ալկոհոլիզմ;
• կաթնաթթվային;
• հղիություն, կրծքով կերակրում;
• ցածր կալորիականությամբ դիետա (օրական 1000 կիլոկալորիայից պակաս);
• մանկություն.

Բիգուանիդները պետք է զգուշությամբ օգտագործվեն 60 տարեկանից բարձր անձանց կողմից, եթե նրանք զբաղված են ծանր ֆիզիկական աշխատանքով: Այս դեպքում մեծ է կաթնաթթվային կոմայի զարգացման ռիսկը։

Կողմնակի ազդեցություններ և չափից մեծ դոզա

Դեպքերի 10-25 տոկոսի դեպքում բիգուանիդներ ընդունող հիվանդներն ունենում են կողմնակի բարդություններ, ինչպիսիք են բերանում մետաղական համը, ախորժակի խանգարումը և սրտխառնոցը: Այս ախտանիշների առաջացման հավանականությունը նվազեցնելու համար կարևոր է այս դեղամիջոցներն ընդունել ուտելուց հետո կամ ուտելուց հետո: Դոզան պետք է աստիճանաբար ավելացվի:

Մետֆորմինը և ալկոհոլը լիովին անհամատեղելի են: Նման հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներով բուժվելիս հիվանդը չպետք է մեկ կաթիլ ալկոհոլ օգտագործի:

Վ առանձին դեպքերհնարավոր է մեգալոբլաստիկ անեմիայի զարգացում, ցիանոկոբալամինի անբավարարություն։ Չափազանց հազվադեպ է մաշկի վրա ալերգիկ ցան առաջանալը։

Չափից մեծ դոզայի դեպքում առաջանում են կաթնաթթվային ախտանշաններ։ Այս վիճակի ախտանշաններն են թուլությունը, շնչառական խանգարումները, քնկոտությունը, սրտխառնոցը, փորլուծությունը: Սառեցնող վերջույթներ, բրադիկարդիա, հիպոթենզիա ուշադրություն դարձրեք. Կաթնաթթուների բուժումը սիմպտոմատիկ է:

Միայն բժիշկը պետք է նշանակի դեղը և ընտրի դեղաչափը:

Դոզա

Դեղամիջոցի դեղաչափը պետք է ամեն անգամ սահմանվի անհատապես: Դուք միշտ պետք է ձեռքի տակ ունենաք հաշվիչ: Կարևոր է նաև հաշվի առնել առողջական վիճակը. հաճախ կողմնակի ազդեցությունները զարգանում են միայն սխալ դեղաչափերի պատճառով։

Հարկավոր է սկսել բիգուանիդներով բուժումը ցածր չափաբաժնով` օրական 500-1000 գ-ից ոչ ավելի (համապատասխանաբար 1 կամ 2 հաբ, յուրաքանչյուրը 0,5 գ): Եթե կողմնակի ազդեցությունեթե դա չի նկատվում, ապա դոզան կարող է ավելացվել: Դեղամիջոցի օրական առավելագույն չափաբաժինը 3 գրամ է։

Այսպիսով, Metformin-ը բարձր արդյունավետ միջոց է շաքարային դիաբետի բուժման և կանխարգելման համար: Դուք պետք է ուշադիր հետևեք դեղամիջոցի օգտագործման հրահանգներին:

Վերջին թարմացումը՝ սեպտեմբերի 21, 2019

Ալֆա-գլյուկոզիդազի ինհիբիտորների օգտագործման հակացուցումները.

1. Բորբոքային աղիքային հիվանդություն;
2. Աղիքային խոցեր;
3. Աղիքային նեղացում;
4. Երիկամային քրոնիկ անբավարարություն
5. Հղիություն և լակտացիա.

Թիազոլիդինեդիոնների ածանցյալներ (գլիտազոններ)

Պլանշետների այս խմբի ներկայացուցիչները pioglitazone (actos), rosiglitazone (avandia), pioglar... Դեղորայքի այս խմբի գործողությունը պայմանավորված է թիրախային հյուսվածքների ինսուլինի գործողության նկատմամբ զգայունության բարձրացմամբ, դրանով իսկ մեծացնելով գլյուկոզայի օգտագործումը: Գլիտազոնները չեն ազդում բետա բջիջների կողմից ինսուլինի սինթեզի վրա: Թիազոլիդինեդիոնի ածանցյալների հիպոգլիկեմիկ ազդեցությունը սկսում է դրսևորվել մեկ ամիս անց, և ամբողջական ազդեցություն ստանալու համար կարող է տևել մինչև երեք ամիս:

Հետազոտության տվյալների համաձայն՝ գլիտազոնները բարելավում են լիպիդային նյութափոխանակությունը, ինչպես նաև նվազեցնում են որոշ գործոնների մակարդակը, որոնք դեր են խաղում անոթային աթերոսկլերոտիկ վնասվածքներում: Այժմ ակտիվորեն իրականացվում են լայնածավալ ուսումնասիրություններ՝ պարզելու համար, թե արդյոք հնարավոր կլինի օգտագործել գլիտազոնները որպես 2-րդ տիպի շաքարախտի կանխարգելման և սրտանոթային բարդությունների հաճախականությունը նվազեցնելու միջոց:

Այնուամենայնիվ, թիազոլիդինեդիոնների ածանցյալներն ունեն նաև կողմնակի ազդեցություններ՝ քաշի ավելացում և սրտի անբավարարության որոշակի ռիսկ:

Կավերի ածանցյալներ

Այս խմբի ներկայացուցիչներն են ռեպագլինիդ (նովոնորմ)և նատեգլինիդ (սթարլիքս)... Սրանք կարճ գործող դեղամիջոցներ են, որոնք խթանում են ինսուլինի սեկրեցումը, որպեսզի սնունդից հետո գլյուկոզայի մակարդակը վերահսկողության տակ պահեն: Դատարկ ստամոքսի ծանր հիպերգլիկեմիայի դեպքում գլինիդները անարդյունավետ են:

Գլինիդներ ընդունելիս ինսուլինոտրոպ ազդեցությունը բավական արագ է զարգանում: Այսպիսով, ինսուլինի արտադրությունը տեղի է ունենում Novonorm հաբեր ընդունելուց քսան րոպե հետո և Starlix-ից հինգից յոթ րոպե հետո:

Կողմնակի ազդեցությունները ներառում են քաշի ավելացում, ինչպես նաև դեղամիջոցի արդյունավետության նվազում երկարատև օգտագործմամբ:

Հակացուցումները ներառում են այնպիսի պայմաններ, ինչպիսիք են.

1. Ինսուլինից կախված շաքարախտ;
2. Երիկամային, լյարդի անբավարարություն;
3. Հղիություն և լակտացիա.

Ինկրետիններ

Սա նոր դասհիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցներ, որոնք ներառում են dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ինհիբիտորների ածանցյալներ և գլյուկոնանման պեպտիդ-1 (GLP-1) ագոնիստների ածանցյալներ: Ինկրետինները հորմոններ են, որոնք արտազատվում են աղիքներից ուտելիս: Նրանք խթանում են ինսուլինի սեկրեցումը և գլխավոր դերըԱյս գործընթացում խաղում են գլյուկոզայից կախված ինսուլինոտրոպ (GIP) և գլյուկոնանման պեպտիդներ (GLP-1): Սա տեղի է ունենում առողջ մարմնում: Իսկ 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդի մոտ նվազում է ինկրետինների արտազատումը, համապատասխանաբար նվազում է ինսուլինի սեկրեցումը։

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ինհիբիտորները հիմնականում GLP-1 և GIP ակտիվացնողներ են: DPP-4 ինհիբիտորների ազդեցության տակ ինկրետինների գործողության տևողությունը մեծանում է: Դիպեպտիդիլ պեպտիդազ-4 ինհիբիտորների ներկայացուցիչը սիտագլիպտինն է, որը վաճառվում է Januvia ֆիրմային անվանումով:

Յանուվիախթանում է ինսուլինի սեկրեցումը, ինչպես նաև ճնշում է գլյուկագոնի հորմոնի սեկրեցումը: Դա տեղի է ունենում միայն հիպերգլիկեմիայի դեպքում։ Գլյուկոզայի նորմալ կոնցենտրացիայի դեպքում վերը նշված մեխանիզմները միացված չեն, դա օգնում է խուսափել հիպոգլիկեմիայից, ինչը տեղի է ունենում այլ խմբերի հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների բուժման ժամանակ: Januvia-ն հասանելի է դեղահատերի տեսքով:

Բայց GLP-1 ագոնիստների ածանցյալները (վիկտոզա, լիքսումիա) արտադրվում են ենթամաշկային կիրառման համար լուծույթների տեսքով, ինչը, իհարկե, ավելի քիչ հարմար է, քան հաբեր օգտագործելը:

SGLT2 ինհիբիտորների ածանցյալներ

Նատրիումի գլյուկոզա տիպի 2 (SGLT2) ինհիբիտորների ածանցյալները հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների նորագույն խումբն են: Նրա ներկայացուցիչները դապագլիֆլոզինև կանագլիֆլոզինհաստատվել են FDA-ի կողմից համապատասխանաբար 2012 և 2013 թվականներին: Այս պլանշետների գործողության մեխանիզմը հիմնված է SGLT2-ի (նատրիումի գլյուկոզայի տիպ 2 փոխադրիչ) գործունեության արգելակման վրա:

SGLT2-ը հիմնական տրանսպորտային սպիտակուցն է, որը ներգրավված է երիկամներից արյան մեջ գլյուկոզայի ռեաբսսսսսման (վերաբսորբման) մեջ: SGLT2 ինհիբիտորները նվազեցնում են արյան գլյուկոզի մակարդակը՝ նվազեցնելով արյան մեջ գլյուկոզայի ռեաբսորբցիան: Այսինքն՝ դեղերը խթանում են մեզի մեջ գլյուկոզայի արտազատումը։

SGLT2 ինհիբիտորների օգտագործման հետ կապված միաժամանակյա ազդեցությունները նվազում են արյան ճնշումինչպես նաև մարմնի քաշը: Դեղամիջոցի կողմնակի ազդեցություններից հնարավոր է հիպոգլիկեմիայի զարգացում, միզասեռական ինֆեկցիաներ:

Դապագլիֆլոզինը և կանագլիֆլոզինը հակացուցված են ինսուլինակախված շաքարախտի, կետոացիդոզի, երիկամային անբավարարության, հղիության դեպքում:

Կարևոր! Նույն դեղամիջոցը տարբեր կերպ է ազդում մարդկանց վրա: Երբեմն մեկ դեղամիջոցով թերապիայի ֆոնի վրա հնարավոր չէ հասնել ցանկալի արդյունքի: Նման դեպքերում դիմեք համակցված բուժման մի քանի բանավոր գլյուկոզա իջեցնող դեղամիջոցներով։ Նման թերապևտիկ սխեման թույլ է տալիս գործել հիվանդության տարբեր օղակների վրա, բարձրացնել ինսուլինի սեկրեցումը և նաև նվազեցնել հյուսվածքների ինսուլինի դիմադրությունը:

Գրիգորովա Վալերիա, բժշկական սյունակագիր

Catad_tema II տիպի շաքարային դիաբետ - հոդվածներ

Բիգուանիդներ. հետաքրքրությունը վերածնվում է

Լ.Վ. Ռոսլյակովա, Ա.Ս. Ամետովը
Էնդոկրինոլոգիայի բաժանմունք, ռուս բժշկական ակադեմիա հետդիպլոմային կրթություն, Մոսկվա

Ոչ ինսուլին կախված շաքարային դիաբետի համար համարժեք համալիր թերապիայի ընտրությունը որոշակի դժվարություններ է առաջացնում՝ պայմանավորված պաթոգենեզի տարասեռությամբ: այս տեսակիհիվանդություններ.
Մեզ մոտ բիգուդանիդները լայնորեն չեն կիրառվում բուժման ընթացքում առաջացած որոշ բարդությունների պատճառով, սակայն արեւմտյան երկրներում դրանք զբաղեցնում են շուկայի 25%-ը։
Հատկապես բարդությունների և կաթնաթթվային թթվայնության հաճախականությունը նույնը չէ: Այսպիսով, մետֆորմինը ամենաանվտանգ դեղամիջոցն է բիգուանիդի խմբի մեջ:
Հոդվածում քննարկվում են մետֆորմինի օգտագործման կլինիկական օգուտները շաքարային դիաբետի բուժման մեջ:

ԲԻԳՎԱՆԻԴՆԵՐ. ՀԵՏԱՔՐՔԻՐԸ ՎԵՐԱԾՆՈՒՆՈՒՄ Է

Լ.Վ. Ռոսլյակովա, Ա.Ս. Ամետովը
Էնդոկրինոլոգիայի ամբիոն, Ռուսաստանի հետբուհական ուսուցման բժշկական ակադեմիա, Մոսկվա

Ոչ ինսուլին-կախյալ շաքարային դիաբետի համար համարժեք համալիր բուժման ռեժիմ ընտրելը որոշակի դժվարություններ է առաջացնում՝ կապված հիվանդության պաթոգենեզի տարասեռության հետ: Մեզ մոտ բիգուանիդները բուժման որոշ բարդությունների պատճառով լայն կիրառություն չեն գտել, սակայն դրանք կազմում են արևմտյան երկրներում վաճառքի 25%-ը։ Հատկապես բարդությունների և լակտացիդոզի հաճախականությունը տարբեր է: Այսպիսով, մետամորֆինը բիգուանիդի դասի ամենաանվտանգ գործակալն է։
Աշխատանքը քննարկում է մետամորֆինի կլինիկական օգուտները, որոնք օգտագործվում են շաքարային դիաբետի բուժման մեջ:

Ոչ ինսուլին կախված շաքարային դիաբետի (NIDDM) տարածվածությունը, դրա հետ կապված նյութափոխանակության և անոթային բարդությունների ծանրությունը որոշում են հետազոտության առաջնահերթ ուղղությունը՝ ուղղված պաթոգենետիկ ասպեկտների ուսումնասիրմանը և այս հիվանդության բուժման օպտիմալ մեթոդների որոնմանը:

Համարժեք համալիր թերապիայի ընտրությունը որոշակի դժվարություններ է ներկայացնում՝ պայմանավորված II տիպի շաքարային դիաբետի պաթոգենեզի տարասեռությամբ:

Թերապևտիկ մարտավարությունը որոշվում է նյութափոխանակության օպտիմալ վերահսկման և անոթային բարդությունների կանխարգելման նպատակներով՝ ուղղված ռիսկի գործոնների վերացմանը:

Ավանդական հիպոգլիկեմիկ գործակալները NIDDM-ի համար ներառում են սուլֆոնիլյուրաներ (SUMs), α-գլյուկոզիդազի (ակարբոզ) ինհիբիտորներ, ինսուլինային թերապիա «երկրորդային ձախողման» և բիգուանիդներ:

Ցավոք սրտի, մեր երկրում բիգուանիդների օգտագործումը դեռ բավականաչափ տարածված չէ (աղիքային պատի մեջ կաթնաթթվային թթվայնացման ռիսկի պատճառով անաէրոբ գլիկոլիզի ավելացման հետևանքով), մինչդեռ Եվրոպայում, ԱՄՆ-ում և Կանադայում դրանք զբաղեցնում են ավելի քան. Պլանշետային հակահիպերգլիկեմիկ դեղամիջոցների շուկայի 25%-ը... Այնուամենայնիվ, այս բարդության հաճախականությունը տարբեր դեղամիջոցներից տարբերվում է: Այսպիսով, մետֆորմինը` դիմեթիլբիգուանիդի ածանցյալը, այս խմբի ամենաանվտանգ և ամենատարածված դեղամիջոցն է: Ըստ Ջերալդ Մ. Ռիվենի, մետֆորմինի ընդունումից 3 ամիս հետո լակտատի մակարդակը եղել է 1,23 ± 0,09 մմոլ/լ՝ մինչև բուժումը դիտված 0,95 ± 0,08 մմոլ/լ-ի դիմաց: Մեկ այլ հետազոտության համաձայն (H. G. Wahl et al.), լակտատի մակարդակը փոխվել է 1.22 ± 0.04-ից մինչև 1.68 ± 0.31 մմոլ / լ 10 շաբաթվա ընթացքում օրական 850-ից 2250 մգ դեղաչափով մետֆորմին ընդունելուց հետո: Այսպիսով, մետֆորմին ընդունելու ժամանակ կաթնաթթվի առաջացման հավանականությունը չափազանց ցածր է (տարեկան 0-0,084 դեպք 1000 հիվանդի համար): Այս վտանգը մեծանում է հիպոքսիկ պայմաններով հիվանդների մոտ, երիկամների, լյարդի, սրտի անբավարարության և ալկոհոլի չարաշահողների ծանր վիճակում:

Ներկայումս բիգուանիդների գլյուկոզայի իջեցման մեխանիզմը շարունակվում է ուսումնասիրվել։ Հետազոտությունը, որն ուղղված է NIDDM-ի հիմնական բնութագրիչներից մեկի՝ ինսուլինի դիմադրության վրա մետֆորմինի ազդեցության ուսումնասիրմանը, տեղին են: Ապացուցված է, որ մետֆորմինը էապես չի փոխում ինսուլինի սեկրեցումը, սակայն վերջինիս առկայության դեպքում այն ​​ուժեղացնում է գլյուկոզայի ծայրամասային օգտագործումը մկանային և ճարպային հյուսվածքների կողմից: Ինսուլինի նկատմամբ հյուսվածքների զգայունության բարձրացումը ինչպես ծայրամասային, այնպես էլ լյարդի մակարդակում (Rosas Y. et al., Mexico City և HG Wahl, Գերմանիա) պայմանավորված է GluT4 գլյուկոզայի փոխադրողների պլազմա տեղափոխման ինսուլինի միջոցով: միկրոզոմների թաղանթներ, GluT1 տիպի կրիչների սինթեզի խթանում։ Բացի այդ, ընկալիչների մակարդակում դեղը բարելավում է ինսուլինի կապը, օգնում է մեծացնել ընկալիչների թիվը բջջի մակերեսին: Մետֆորմինի գործողության այլ մեխանիզմներն են ստամոքս-աղիքային գլյուկոզայի կլանման նվազումը, անաէրոբ գլիկոլիզի ավելացումը և լյարդի գլյուկոզայի արտադրության նվազումը:

Երկրորդ տիպի շաքարային դիաբետի դեպքում բիգուանիդների օգտագործման հիմնական ցուցումներն են՝ ավելաքաշը, SCM մոնոթերապիայի ազդեցության բացակայությունը, SCM-ի, ակարբոզի կամ ինսուլինի հետ համակցված սխեմաներ՝ նյութափոխանակության անբավարար հսկողության դեպքում:

Որպես մոնոթերապիա, մետֆորմինը օգտագործվում է ավելորդ քաշ ունեցող հիվանդների մոտ, որոնց հիվանդությունը կարճ է: Ապացուցված է, որ դեղամիջոցը նպաստում է քաշի կորստին և ծոմ պահելու ինսուլինեմիայիը՝ առանց լեպտինի մակարդակի վրա ազդելու (Y. Folling et al., Նորվեգիա): Մետֆորմինը նախընտրելի է հետճաշից հետո հիպերինսուլինեմիա ունեցող հիվանդների մոտ (A.N. Kamel et al.): Մետֆորմինը կարող է օգտագործվել նաև շաքարային դիաբետի կանխարգելման համար ածխաջրերի հանդուրժողականության, գիրության, դիսլիպիդեմիայի հետ կապված մարդկանց մոտ (Հ. Խանինա-Դրոզդով, Իսրայել): G. Reaven-ի կողմից տրված տվյալները ցույց են տալիս պլազմայի լիպիդային սպեկտրի դրական դինամիկան մետֆորմինային թերապիայի ընթացքում. տրիգլիցերիդների նվազում՝ կապված պլազմայի շատ ցածր խտության լիպոպրոտեինների խոլեստերինի, ընդհանուր խոլեստերինի և բարձր խտության լիպոպրոտեինների ավելացման հետ: Հատկապես նվազում են հետճաշից հետո հիպերտրիգլիցերիդեմիայի ցուցանիշները:

Մետֆորմինի համադրությունը ակարբոզայի հետ բարելավում է հետճաշից գլիկեմիան, նպաստում է գիրություն ունեցող հիվանդների ավելի մեծ քաշի կորստին, թույլ է տալիս օգտագործել մետֆորմինի փոքր չափաբաժիններ, ինչը նվազեցնում է կաթնաթթվի վտանգը:

Ըստ G. Perriello-ի (Իտալիա), J. Robinson-ի (Մեծ Բրիտանիա), A. Chaudhuri-ի (ԱՄՆ) ուսումնասիրությունների՝ մետֆորմինը ինսուլինային թերապիայի արդյունավետ հավելում է II տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ: Նվազեցնելով լյարդից գլյուկոզայի արտազատումը, ձեռք է բերվում գլիկեմիկ օպտիմալ հսկողություն: Բացի այդ, մետֆորմինը օգնում է նվազեցնել ներարկվող ինսուլինի դոզան, կանխում է մարմնի քաշի ավելացումը հիվանդների մոտ: նորմալ քաշըմարմինը և նվազեցնում է այն ավելորդ, ինչը կարևոր կետնվազեցնելով սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկի գործոնները. I տիպի շաքարային դիաբետի դեպքում մետֆորմինի օգտագործման ուսումնասիրությունները (Z. Ruzavy et al., Չեխիա) ցույց են տալիս հիպոգլիկեմիայի դեպքերի նվազում, էկզոգեն ինսուլինի դոզայի նվազում 22% -ով:

Մետֆորմինը SCI-ի հետ համատեղելը միակ հնարավորությունն է հետաձգելու ինսուլինային թերապիան երկրորդական SCI դիմադրություն ունեցող հիվանդների մոտ: Թերապիայի այս եղանակը հանգեցնում է բազալ գլիկեմիայի նվազմանը 20-40%-ով, ինչը պայմանավորված է դեղերի գործողության տարբեր մեխանիզմներով։ Միաժամանակ նկատվում է պլազմայի լիպիդային սպեկտրի աթերոգենության նվազում, որը կարևոր դեր է խաղում սրտանոթային հիվանդությունների և շաքարախտի ուշ բարդությունների կանխարգելման գործում։

Մետֆորմինը լավ հանդուրժվում է, գործնականում չի նյութափոխանակվում մարմնում և արտազատվում է երիկամներով անփոփոխ:

Հաշվի առնելով վերը նշվածը, մետֆորմինը կարող է լայնորեն օգտագործվել շաքարային դիաբետի բուժման համար և կարող է իր արժանի տեղը զբաղեցնել ժամանակակից հակահիպերգլիկեմիկ դեղամիջոցների զինանոցում:

Գրականություն:
1. «Diabetologia» 1997; 40: 1.
2. Ժան Ժիրար «NIDDM և գլյուկոզայի փոխադրումը բջիջներում», Գլյուկոսկոպ, 1995 թ.
3. Ջերալդ Մ. Ռիվեն «Մետֆորմինի ազդեցությունը գլյուկոզայի, ինսուլինի և լիպիդային նյութափոխանակության տարբեր ասպեկտների վրա NYDDM-ով հիվանդների մոտ՝ հիպերգլիկեմիայի տարբեր աստիճաններով», շաքարախտ / նյութափոխանակության ակնարկներ, 1995 թ.