Диклоберл – это нестероидный противовоспалительный препарат, обладающей противовоспалительным и обезболивающим действием. Действующее вещество – диклофенак.
Диклофенак относится к НПВС группы производных фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, уменьшает отек тканей при воспалении. Эти эффекты связаны со способностью блокировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Тормозит агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
Применение Диклоберла для лечения ревматических заболеваний способствует значительному снижению выраженности боли в состоянии покоя и при движении, утренней скованности суставов, их припухлости.
При лечении воспалений, вызванных травмой или хирургической операцией, противовоспалительное и анальгезирующее действие Диклоберла проявляется быстрым устранением боли, уменьшением воспаления и отечности поврежденных тканей. Также препарат снижает потребность в опиоидах для устранения послеоперационной боли.
От чего помогает Диклоберл? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
Таблетки, капсулы и свечи Диклоберл применяют для снятия болевого синдрома посттравматического и послеоперационного генеза, который сопровождается воспалением и отеками, включая состояния после ортопедических и стоматологических хирургических вмешательств.
Дополнительные показания для таблеток и свечей Диклоберл:
Уколы Диклоберл вводят внутримышечно. Средняя суточная дозировка, согласно инструкции по применению – 1 ампула Диклоберл 75 мг.
Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 150 мг (2 ампулы).
Свечи
Свечи Диклоберл вводятся глубоко в прямую кишку (только после акта дефекации). Дозировка определяется индивидуально лечащим врачом в зависимости от степени тяжести болезни.
Суточная доза – от 50 до 150 мг \ 2-3 раза в сутки.
Капсулы
Капсулы Диклоберл ретард принимают по 100 мг (одна капсула) один раз в сутки. При необходимости дополнительно могут назначаться другие формы препарата.
Если симптомы заболевания наиболее выражены в ночное время и утром, капсулы необходимо принимать вечером.
Таблетки
Таблетки Диклоберл принимаются внутрь во время употребления пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
По инструкции суточная доза составляет от 50 до 150 мг (1-3 таблетки Диклоберл 50мг) – по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная дозировка – 200мг в сутки.
Продолжительность лечения определяется лечащим доктором.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов диклофенака рекомендуется применять минимальную эффективную дозу Диклоберла в течение короткого периода времени.
Лекарственную форму, дозу и период лечения врач назначает индивидуально, с учетом клинических показаний.
Для лечения пациентов пожилого возраста, ослабленных больных или больных с низким показателем веса тела рекомендуется использовать самые низкие эффективные дозы.
Суммарная суточная доза при использовании нескольких лекарственных форм Диклоберл не должна превышать 150 мг диклофенака.
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Диклоберл:
Свечи после введения часто вызывают жжение в анусе.
Противопоказания
Противопоказано назначать Диклоберл в следующих случаях:
Под врачебным наблюдением рекомендуется применять Диклоберл при порфирии, системной красной волчанке, смешанных коллагенозах, повышенном артериальном давлении (АД), сердечной недостаточности, нарушении функции почек, выраженных нарушениях функции печени, сенной лихорадке, полипах носа или обструктивных заболеваниях дыхательных путей, у пациентов с язвенным колитом, болезнью Крона или язвенной болезнью желудка и кишечника (включая анамнез), в период после обширных хирургических операций.
Передозировка
Проявляется преимущественно нарушениями со стороны нервной системы - головной болью, головокружением, дезориентацией и потерей сознания (кроме того, у детей могут возникать миоклонические судороги), а также болью в животе, тошнотой и рвотой, желудочно-кишечными кровотечениями, нарушением функции печени и почек.
Лечение симптоматическое – специфического антидота нет.
При необходимости, заменить Диклоберл можно на аналог по активному веществу – это препараты:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Диклоберл, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: ампулы Диклоберл 75мг – от 290 до 479 рублей, 10 суппозиториев 50 мг – от 250 до 284 рублей.
Хранить при температуре: таблетки – до 30 °C, капсулы, раствор, суппозитории – до 25 °C. Раствор следует сберегать в защищенном от света месте, не допускать замораживания. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.
В ходе продолжительного лечения назначается постоянное наблюдение за работой печени и содержанием печеночных ферментов. При нарушении работы органа или усугублении проблем применение Диклоберла нужно немедленно прекратить.
Применение диклофенака может быть связано с увеличением вероятности развития тромботических событий (инфаркта или инсульта).
При длительном приеме Диклоберла следует проводить регулярный мониторинг анализа крови.
Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает вертиго, ухудшение зрения, нарушения нервной деятельности, сонливость, утомляемость, вялость, не следует садиться за руль автомобиля.
Диклоберл повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков прием Диклоберла усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных апепаратов.
Лечение Диклоберлом увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
АСК снижает концентрацию препарата в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов Диклоберла.
Уменьшает эффект гипогликемических препаратов.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты Au повышают влияние препарата на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Медикаменты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие препарата к УФ-облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклоберла, тем самым повышая его эффективность и токсичность.
лекарственного средства
Диклоберл Ò N 75
Торговое название
Диклоберл Ò N 75
Международное непатентованное название
Диклофенак
В одной ампуле содержится:
активное вещество - диклофенак натрия, 75 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Код АТХ М01АВ05
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 - 20 минут, после ректального введения - приблизительно через 30 минут.
Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.
После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении Диклоберл Ò N 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Фармакодинамика
Диклоберл Ò N 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Диклоберл Ò N 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклоберл Ò N 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
Показания к применению
Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:
Острый артрит (включая приступ подагры)
Хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)
Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы
Явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)
Воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы
Отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом
Примечание:
Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции - в рамках начальной терапии.
Взрослые:
Инъекция Диклоберла ® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.
Способ и длительность применения
Диклоберл ® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.
В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла ® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.
Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста:
Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.
Снижение функции почек и печени:
При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).
Очень часто (≥ 1/10)
Желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии
Часто (³ 1/100 - < 1/10 )
- псевдо анафилактические реакции
Реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд
Нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость
Диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации)
Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови
Реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции
Задержка жидкости
Иногда (³ 1/1 000 - < 1/100 )
Крапивница
Кровавая рвота, мелена или кровавый понос.
Нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов).
Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей.
Алопеция
Возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью
Редко: (³ 1/10 000 - < 1/1 000)
Отек, некроз в месте инъекции
Реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко
Очень редко (< 1/10 000), в том числе единичные случаи
Абсцесс в месте инъекции
Нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия.
Тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренних гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня).
Аллергический васкулит и пневмонит
Психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения
Сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор
Психические расстройства, такое как нарушение памяти
Нарушение зрения (размытость зрения или диплопия)
Шум в ушах, преходящие расстройства слуха
Сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
Артериальная гипертония
Острое нарушение мозгового кровообращения
Стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника.
Экзантема, экзема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром
Обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.
Симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).
Противопоказания
Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата
При наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств
При нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови
Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)
При наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)
При наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов
Свежие цереброваскулярные или другие кровотечения
Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга
Нарушение функции печени или почек тяжелой степени
Сердечная недостаточность тяжелой степени
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Другие НПВП, включая салицилаты:
Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.
Дигоксин, фенитоин, литий:
При совместном введении Диклоберл ® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек.
Сопутствующее применение Диклоберла ® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.
Глюкокортикоиды:
При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.
Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):
При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты:
Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Метотрексат:
Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла ® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.
Циклоспорин:
НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
Антибиотики хинолонового ряда:
Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.
Антикоагулянты:
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин
Сульфонилмочевина:
Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Пробенецид и сульфинпиразон:
Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.
Колестипол и холестирамин:
Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.
Сильнодействующие ингибиторы CYP 2 C 9:
Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.
Особые указания
Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта
Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже)
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.
Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу (см. побочные эффекты).
Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом ® N 75 препарат следует отменить.
Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Для минимизации кардиоваскулярных рисков, связанных с дозированием и длительностью лечения диклофенаком, препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в короткий период. Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациентов в облегчении симптомов и реакции на терапию.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудов головного мозга диклофенак следует назначать после тщательного осмотра.
Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.
Кожные реакции
Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл ® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.
Эффекты со стороны печени
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.
Прочие указания
Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек.
Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения (см. побочные эффекты). При длительном лечении необходим регулярный анализ крови.
В следующих случаях Диклоберл ® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:
При врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
При системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.
В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:
При нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
При повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;
При снижении функции почек
При нарушении функции печени
Сразу после обширного хирургического вмешательства
При аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью.
При аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом ® N 75.
Диклоберл ® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.
Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл ® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.
Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.
Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.
Для предотвращения обострения воспаления инфекционной природы, которое может быть связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения Диклоберлом ® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции (см. побочные действия).
При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.
При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.
При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).
При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.
В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.
Беременность и лактация
Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:
Явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);
Дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;
в конце беременности могут привести у матери и плода к:
Удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
Подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
Лактация
Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери.
Фертильность
Диклоберл ® 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла ® N 75.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасными механизмами
При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.
Примечание:
Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы : передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.
По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Владелец регистрационного удостоверения и производитель |
Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп) |
Диклоберл - нестероидный препарат, обладает противовоспалительным, противоотечным средством.
В состав препарата входит диклофенак натрия. За счет ингибирования синтеза простагландинов имеет ярко выраженное противовоспалительное свойство. Он также является жаропонижающим, обезболивающим средством.
Оказывает противоотечное действие. Снижает ангезивное свойство тромбоцитов при воздействии коллагена, АДФ.
При внутримышечном приеме Cmax в плазме достигает в течении 20 минут.
При пероральном приеме диклофенак полностью всасывается из кишечника и Cmax в крови достигает в течении часа или двух.
При приеме суппозиторий Cmax в крови достигает в течении тридцати минут.
Препарат Диклоберл 75 внутримышечно вводят глубоко в мышцу. В сутки достаточно одной ампулы (одна ампула - 75 мг.). При сильных болях возможно ввести в сутки 2 ампулы (150 мг.) не более. Этот препарат для в/м введения следует принимать по необходимости, для быстрого снятия болей, рекомендуется ввести препарат одноразово в начале лечения, затем если необходимо принимать Диклоберд длительное время, то его назначают в пероральной форме или ректальной.
Диклоберл 50 в форме таблеток принимают после принятия пищи по одной, две или три таблетки за сутки, разделив на два или три приема. Курс терапии и дозировку назначает только врач каждому больному индивидуально, исходя от характера заболевания.
Диклоберл - ретард в форме капсул принимают по 1 капсуле в день 100 мг.
Диклоберл 50 в форме суппозитории следует принимать после дефекации, ввести в прямую кишку, в зависимости от заболевания, два возможно три раза в сутки. Доза в сутки не более 150 мг. Для каждого больного врач индивидуально подбирает дозировку и курс терапии в зависимости от тяжести заболеваний.
Не следует принимать Диклоберл при:
Не следует назначать препарат в виде инъекций пациентам с признаками заболевания бронхиальной астмой, после хирургического вмешательства. Также не назначают препарат для в/м введения пациентам с хроническим заболеванием кишечника, с заболеванием верхних дыхательных путей.
При лечении препаратом Диклоберл 75 прием алкоголя запрещен.
Если же при первом приеме лекарственного средства у вас появились признаки общего недомогания, сообщите об этом врачу и не следует больше применять это препарат.
При длительном приеме сразу нескольких обезболивающих средств, возможно повреждение почек.
Препарат также запрещен в период лактации и беременности.
По результатам клинических испытаний выявлено, что при приеме препарата в повышенных дозах и продолжительное время, возможен риск инфаркта, инсульта.
При нарушении кроветворения могут появится такие признаки: носовые кровотечения, боль в горле, слабость, повышение температуры тела.
Совместный прием с Дигостином, препаратами лития, может повысится их уровень содержания в крови. При совместном пременении с калийсберигающими диуретиками, возможно повышение в крови концентраций калия.
При приеме с диуретиками и со средствами которые снижают гепертензию, эффект последних может снизится.
Прием с другими нестероидными препаратами и глюкокорстироидами, могут усиливаться нежелательные эффекты на ЖКТ.
Прием препарата за сутки до или после метотрексата, возможно увеличение его токсичности и повышение его концентрации.
Совместный прием с антиагрегантами, необходимо вести постоянный контроль системы крови.
Применение с цоклоспорином значительно увеличивает его токсический эффект.
Есть данные о том, что возможно изменение содержания в крови глюкозы у пациентов, которые страдают заболеванием сахарным диабетом и у которых были изменение дозировки инсулина и противодиабетических средств.
Беременность - прекрасный период, когда женщина готовится стать мамой. Все ее органы и системы претерпевают необходимые изменения, способствующие длительному девятимесячному вынашиванию ребенка. Однако в это же время происходит снижение иммунной защиты, которое может приводить к развитию воспалительных процессов различной этиологии.
При этом возникает болевой синдром, высокая интенсивность которого заставляет беременную искать пути для его облегчения.
После консультации в гинекологии могут быть назначены некоторые лекарственные препараты, среди которых и нестероидные противовоспалительные средства. К этой группе медикаментов относится Диклоберл, который у беременных чаще всего применяется в виде свечей.
Действие свечей Диклоберл 100 происходит в трех направлениях. С одной стороны, подавляется активность воспалительного процесса, с другой - происходит снижение интенсивности боли. Третье направление - снижение температуры тела.
Такое комплексное действие на организм человека достигается за счет угнетения синтеза простагландинов - биологически активных веществ, образующихся в организме и принимающих участие практически во всех процессах, в том числе и патологических.
Согласно инструкции к применению, использование свечей Диклоберл 100 ограничивается воспалительными процессами различной природы в опорно-двигательном аппарате. Более детально перечень показаний выглядит следующим образом:
острые и хронические заболевания суставов ревматической и неревматической этиологии;
Инструкция по применению свечей Диклоберл 100 содержит стандартные противопоказания, присущие всем нестероидным противовоспалительным препаратам. К ним относятся:
Использование свечей Диклоберл 100 может вызывать побочные реакции со стороны многих внутренних органов. В основном это связано с фармакодинамикой диклофенака. Он действует на синтез различных простогландинов, в том числе и физиологических. В инструкции по применению описаны следующие побочные реакции:
Помимо вышеперечисленных побочных реакций, диклофенак может оказывать негативное влияние на плод. Доказано, что это химическое вещество способно провоцировать раннее заращение артериального протока, который необходим для свободной циркуляции крови из системы легочной артерии в сосуды аорты.
При преждевременном его закрытии происходит перегрузка правых отделов сердечной мышцы будущего ребенка, незрелые структуры которой не способны компенсировать такое состояние. Это может спровоцировать гибель малыша.
У беременной женщины применение лекарственных средств, блокирующих синтез простагландинов, может вызывать слабость родовой деятельности, что приводит к перенашиванию плода.
Длительность применения свечей Диклоберл 100 зависит от интенсивности воспалительного процесса и определяется индивидуально в каждом конкретном случае. Суточная дозировка варьируется в пределах от 50 до 150 мг диклофенака и разделяется на несколько приемов. Для удобства можно использовать Диклоберл с меньшим содержанием действующего вещества. Свечи необходимо вводить ректально, лучше после физиологических отправлений.
Использовать препарат во время беременности необходимо только в случае острой необходимости. Перед применением нужно проконсультироваться с гинекологом, который подберет минимальную терапевтическую дозировку. Врач всегда учитывает соотношение риск для плода - польза для матери.
Первое упоминание о свечах, как лекарственной форме, встречается в отечественных фармакопеях в далеком XVI столетии. С тех пор технология изготовления суппозиторий постоянно совершенствовалась, что позволило максимально расширить их преимущества, и практически полностью нивелировать недостатки.
К преимуществам свечей относится:
Из недостатков можно отметить небольшой срок хранения свечей с гидрофильными основами и некоторое неудобство во время использования суппозиторий.
Инструкция
Диклоберл — свечи, позволяющие быстро снять боль и воспалительный процесс. Препарат обладает жаропонижающим эффектом и устраняет отечность с кожного покрова.
Диклоберл — свечи, позволяющие быстро снять боль и воспалительный процесс.
Ректальные суппозитории. 1 свеча содержит в своем составе 50 мг диклофенака и такие дополнительные вещества:
Торпедообразные свечи упакованы в блистеры по 5 шт. В коробочке из картона находится 1 или 2 блистера.
Полностью зависит от химических характеристик препарата.
НПВС имеет выраженный антивоспалительный и анальгезирующий эффекты. Кроме того, он имеет способность блокировать простагландинсинтетазу.
РЕКТАЛЬНАЯ СВЕЧА. Как правильно вводить?
Нестероидные противовоспалительные препараты
Безопасны ли обезболивающие средства?
Эффективные средства от боли.
Всасывается оперативно в ЖКТ. Cmax набирается за 50-60 минут. Биологическая доступность суппозиториев сравнима с показателями пероральных форматов медикамента. Регулярный прием лекарства не влияет на фармакокинетические особенности диклофенака. Препарат не подвержен кумуляции.
T½ — 4-5 часов. Метаболизм диклофенака происходит посредством мето-, гидроксилирования и глюкуронизации.
Вместе с мочой выводится до 60% медикамента, остальное — посредством кишечника.
Основная болезнь должна лечиться лекарствами базисной терапии.
Запрещен прием медикаментозного средства в следующих случаях:
Суппозитории нужно вводить ректально. При этом они помещаются максимально глубоко в прямую кишку. Это делать лучше сразу после акта дефекации.
Начальная дозировка — от 100 до 150 мг препарата в сутки. Если симптоматика выражена слабо или умеренно, а также в период длительной терапии используются дозы от 75 до 100 мг лекарства ежедневно.
Мигрень начинают лечить с дозировки по 100 мг в день. Если есть необходимость, то можно вводить дополнительную свечу. Предельная доза — 150 мг.
Для использования в гинекологии (при дисменорее и иных патологиях) дозы назначаются индивидуально.
Среднее количество — от 50 до 150 мг в сутки.
При таких патологиях противовоспалительные нестероидные препараты в виде суппозиториев позволяют устранить отечность слизистых оболочек, минимизировать последствия повреждения эпителиального слоя и сузить капилляры. Кроме того, свечи могут блокировать болевой синдром. Средняя дозировка — 100 мг/сутки.
Не исключено развитие таких отрицательных реакций:
Наиболее частые проявления: головная боль, кишечные кровотечения, понос, раздражительность, судороги, поражение тканей печени.
Передозировка лечится симптоматическими мерами.
При длительных и регулярных судорожных припадках следует воспользоваться Диазепамом.
Чтобы минимизировать вероятность появления отрицательных реакций, терапию следует начинать с минимальных дозировок.
Фармакодинамика препарат может скрывать симптомы инфекции. НПВС осторожно применяется при сахарном диабете, диспепсии и недостаточности функции сердца у больного.
НПВС запрещен к использованию в последние месяцы беременности. При лактации и после родов для купирования симптомов и при нарушении мочеиспускания (в т. ч. и вследствие задержки жидкости) пользоваться им нужно только после одобрения эксперта.
У таких пациентов повышен риск негативных проявлений при использовании НПВС.
НПВС назначается с особой осторожностью.
При подобных патологиях пациенту следует обеспечить тщательно наблюдение со стороны специалистов.
При приеме НПВС есть риск снижения двигательных и психических реакций. Поэтому в период лечения нужно избегать управления автотранспортом и другой техникой.
При одновременном приеме с другими препаратами могут возникать отрицательные реакции.
В комбинации с диуретическими медикаментами снижается эффективность диклофенака. Если же сочетать препарат с ингибиторами, то в организме повышается нагрузка на почки.
Одновременный прием НПВС с Пробенецидом тормозит вывод активного вещества из организма.
Употребление алкоголя при лечении препаратом может привести к негативным последствиям.
При температуре +14°…+24°C, в сухом/темном месте. Срок годности не превышает 3 лет.
Для приобретения фармацевтического средства в любой из аптек рецепт не требуется.
Все лекарственные формы медикамента отпускаются без врачебного рецепта.
Свечи стоят в пределах 120-200 руб. в зависимости от производителя и количества суппозиториев в упаковке.
При отсутствии лекарства в продаже можно воспользоваться такими противовоспалительными препаратами похожего действия: