Главная » Образование » Что такое бигуаниды. Препараты группы бигуанидов и их применение при сахарном диабете. Побочные действия метформина

Что такое бигуаниды. Препараты группы бигуанидов и их применение при сахарном диабете. Побочные действия метформина

Бигуаниды при сахарном диабете являются вспомогательными средствами, рекомендованными для понижения сахара. Применяются в основном при диабете 2 типа , но можно использовать и наряду с инсулином при 1 типе болезни . Бигуаниды выпускаются в таблетированной форме.

Что такое бигуаниды?

С медицинской точки зрения, бигуаниды понижают инсулиновую резистентность клеток в организме, уменьшая количество всасываемых жиров и сахара кишечником. Если бигуаниды потреблять постоянно, нормализуется жировой обмен, так как сахар не превращается в жирные кислоты.

Если в организме недостает инсулина, эффективность от бигуанидов отсутствует.

Показания для приема бигуанидов при диабете:

  • ожирение;
  • отсутствие положительного результата от сульфонилмочевины;
  • одновременный прием с препаратами для стимуляции выработки инсулина.

Действие бигуанидов при сахарном диабете

Для снижения уровня глюкозы активно применяются препараты на основе сульфонилмочевины, которые действительно понижают сахар, что может привести к гипогликемии . Бигуаниды же не способствуют выработке инсулина и нейтрализации глюкозы. Они угнетают процесс глюконеогенеза, ограничивая превышение уровня сахара в кровяной жидкости после принятия пищи, что немаловажно после голодания ночью.

При этом повышается чувствительность организма (тканей и клеток) к инсулину, улучшается процесс распределения глюкозы по клеткам и тканям, но в кишечный тракт она практически не всасывается.

Снижение инсулиновой резистентности происходит за счет увеличения соотношения связанного инсулина к проинсулину и понижения его к свободному инсулину. Довольно часто обнаруживаются изменения в уровне холестерина и триглицеридов, улучшаются фибринолитические показатели крови, так как тормозится действие ингибиторов активатора плазминогенных тканей.

Глюкоза проникает в организм вместе с продуктами питания, но также вырабатывается и самим организмом. При нормальном уровне инсулина происходит заброс сахара в кровь, после чего он проникает в головной мозг, где и начинает активировать работу органа. Если говорить более простыми словами, то глюкоза наполняет головной мозг и весь организм энергией. Если эта энергия не расходуется, то сахар преобразуется в жир, который откладывается в теле.

Когда человек принимает пищу, активируется пищеварение, что позволяет препаратам быстрее всасываться в кровь. Поэтому бигуаниды желательно принимать во время или после еды, особенно потому, что активные вещества бигуанидов оказывают воздействие на гепатоциты, что приводит к повышению чувствительности клеток и тканей к инсулину и замедлению процесса всасывания глюкозы кишечником.

Назначаемые препараты-бигуаниды

Бигуаниды производятся уже давно, но применяются на данный момент далеко не все:

  • «Гуанидин» и «Синталин» использовались в числе первых, но на сегодняшний день запрещены, так как оказывают сильное токсическое действие на печень.
  • Далее начали выпускать «Фенформин» и «Буформин», но они тоже оказались под запретом. Выяснилось, что оба препарата вызывают опасные побочные реакции со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, данные средства можно приобрести нелегально.
  • Единственный препарат, который сегодня разрешен, это «Метформин» . На его основе производят «Сиофор» и «Глюкофаж», которые тоже активно применяются. Достаточно много и других, менее популярных, средств, в которые входит метформин.

Все бигуаниды имеют одинаковую схему применения. На начальных этапах препарат принимается в минимальной дозировке. Далее осуществляется контроль переносимости средства, после чего доза увеличивается постепенно (добавляется через 2-3 дня).

Принимать бигуаниды нужно во время еды или сразу после приема пищи. Это позволяет снизить риск побочных реакций со стороны органов ЖКТ. Бигуаниды оказывают эффект на протяжении 12 часов, поэтому препараты нужно принимать дважды в сутки. Таблетки обильно запивают водой.

Так как именно «Метформин» назначается чаще всего, рассмотрим инструкцию по применению данного препарата:

  • дозировка назначается на основании проведенного обследования после выявления уровня глюкозы в крови;
  • если больной принимает таблетки 0,5 грамм, то на начальных этапах назначается максимум 1 грамм, дальнейшая максимальная суточная норма – 3 грамма;
  • если употребляются таблетки 0,85 грамм, то начальная доза составляет 1 таблетку, максимум в сутки можно принимать 2,55 грамм;
  • в пожилом возрасте или при наличии патологических нарушений в почках необходим строгий контроль функциональности данного органа;
  • при инсулинозависимом диабете «Метформин» принимают наряду с инсулином, причем дозировка последнего не должна меняться в первые дни, а далее (по назначению врача) количество вводимого инсулина медленно снижается.

Бигуанид «Метформин» концентрируется в плазме крови через 2 часа после приема, абсорбция происходит в желудочно-кишечном тракте. Всасывание происходит на протяжении 6 часов, по окончании этого периода концентрация в кровяной плазме снижается. Выводится действующее вещество почками.

Противопоказания, побочные эффекты

Бигуаниды запрещено принимать в таких случаях:

  • возраст до 15 лет;
  • аллергическая реакция на компоненты;
  • недостаточность и дисфункция почек;
  • гангрена;
  • прекома и кетоацидоз на фоне диабета;
  • острый инфаркт миокарда;
  • хроническое злоупотребление алкоголем ;
  • заболевания надпочечников;
  • постоянная тошнота, рвота и понос;
  • обезвоживание организма;
  • инфицирование тяжелой формы;
  • недостаточность печени;
  • лактатацидоз;
  • лихорадочное состояние;
  • алкогольная интоксикация;
  • период беременности и лактации;
  • гипоксия тканей.

Нежелательно принимать бигуаниды людям, сидящим на диете, которая предполагает употребление пищи с максимальной калорийностью в 1000 ккал. Также нельзя применять препараты при повышенном уровне йода в организме или при введении этого вещества в целях обследования.

Возможные побочные реакции:

  • Со стороны пищеварения может возникнуть тошнота и рвота, понос, болевой синдром. Ухудшается аппетит, а во рту присутствует металлический привкус. Данные реакции проявляются на начальных этапах лечения.
  • При аллергической реакции организма на компоненты препарата развивается эритема.
  • Если принимать метформин чрезмерно длительное время, ухудшается усвоение витамина В12. Это в свою очередь развивает мегалобластную анемию и нарушает гемопоэз.
  • Если отмечается передозировка, то больной ощущает ослабленность, брадикардию, тремор. Может нарушиться система дыхания и снизиться артериальное давление.

Совместимость с другими лекарствами

Усилить действие препарата можно при одновременном приеме с инсулином, секретогенами, ингибиторами МАО и АПФ, препаратами «Циклофосфамид», «Акарбоза», «Окситетрациклин», «Салицилатам», «Клофибрат».

Не рекомендовано принимать бигуаниды наряду с гормональной контрацепцией, гормонами для лечения щитовидной железы, диуретиками тиазидной группы, ГКС. Также снижается действие метформина при употреблении препаратов на основе никотиновой кислоты, фенотиазина, глюкагона, эпинефрина.

Получите более полную информацию о метформине из уст медиков, просмотрев это видео:

Наиболее универсальными и безопасными средствами среди бигуанидов являются препараты на основе метформина. Но помните: чтобы не нанести вред собственному организму, обязательно доверьте назначение препарата лечащему доктору. Возможно, перед этим понадобится пройти необходимое обследование.

Весьма распространенной патологией является недостаточность поджелудочной железы, и бигуаниды при сахарном диабете являются одними из препаратов выбора. Они отличаются тем, что не только стимулируют поступление глюкозы в ткани, замедляя ее всасывание в кишечнике, но и способствуют снижению массы тела больного до 4 кг за год. Потому эта группа показывает особенно хороший результат у пожилых пациентов, склонных к ожирению. У детей и подростков использование сульфаниламидов при недостаточности инсулина не оказывает эффекта, в отличие от бигуанидов. Основные показания к их применению - сахарный диабет второго типа, в том числе у больных с избыточным весом, и отсутствие результата от препаратов других групп.

Описание фармакологической группы

Класс бигуанидов используется для контроля сахара в крови. Форма выпуска - таблетированная. Монотерапия применяется лишь в 5-10% при постановке диагноза. Механизм действия обусловлен угнетением глюконеогенеза и повышенным поступлением глюкозы в мышечные клетки. Таким образом, с утра у пациентов нет резкого снижения уровня сахара, но он и не повышается после еды. При длительном лечении препараты благоприятствуют похудению, снижению аппетита из-за стимуляции расщепления жиров.

В основном эти препараты применяются у пациентов с сахарным диабетом второго типа в комбинации с другими лекарствами.

Комбинируют бигуаниды чаще всего с ПСМ ( , «Гликлазид»), если сохраняются нарушения обмена веществ, или с инсулином, когда установлена резистентность к последнему. Избегают приема лекарств совместно с «Циметидином» ввиду накопления бигуанидов. Многие медикаменты этой группы более не производятся из-за высокого риска развития лактатного ацидоза.

Показания и противопоказания

Показания для приема препаратов:

  • преддиабетическое состояние, которое сопровождается повышением уровня сахара натощак и его нормальными показателями после еды;
  • сахарный диабет второго типа - возможно использование как исключительно «Метформина», так и медикамента в комбинации с инсулином или секретогенами.

Противопоказаниями к использованию являются такие состояния, как:

Печеночная недостаточность является противопоказанием к применению препаратов этой группы.

  • период вынашивания и кормления грудью;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • лактатный ацидоз;
  • заболевания, которые сопровождаются гипоксией: анемия, недостаточность дыхания, обезвоживание;
  • инфекционные заболевания легких и выделительной системы;
  • патологии, при которых есть необходимость лечения инсулином: операции, инфаркт миокарда;
  • потребление менее 1 тыс. ккал в день.

Механизм действия бигуанидов при сахарном диабете

Бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, а не допускают ее повышения. Такой механизм действия обусловлен тем, что препараты не взаимодействуют с поджелудочной железой и не стимулируют выделение инсулина. Лекарства угнетают глюконеогенез, то есть синтез глюкозы из веществ неуглеводной природы. А также медикаменты увеличивают восприимчивость тканей органов к инсулину. Благодаря этому глюкоза лучше поступает в клетки и медленнее всасывается в кишечнике. Во время длительной терапии у бигуанидов есть еще один позитивный эффект: снижение уровня холестерина и триглицеридов за счет замедления трансформации глюкозы в жирные кислоты.

Перечень медикаментов

Группа бигуанидов включает такие лекарства:

  • «Метфогамма»
  • «Сиофор 500»
  • «Глюкофаж»
  • «Авандамет»
  • «Багомет»
  • «Метформин-Акри»

Дианормет – один из часто используемых препаратов этой группы.

Однако из этого класса применяются практически во всех случаях лекарства, действующее вещество которых - метилбигуанид. Иными словами - это «Метформин» и его аналоги: «Глюкофаж», «Сиофор», «Метфогамма», «Дианормет». Ранее используемые фенилбигуаниды вышли из обихода, поскольку ведут к выраженному повышению уровня пирувата и лактата в крови.

В последнее время для лечения сахарного диабета применяются гипогликемические средства на основе метформина (Буформин, Метформин, Фенформин и др.). Их применение имеет очевидные преимущества. Рассмотрим особенности этих соединений, их действие и способы лечения сахарного диабета с их помощью.

Как они действуют

Бигуаниды при сахарном диабете используются с 1970-х гг. Они не вызывают выделения инсулина поджелудочной железой. Действие таких препаратов обусловлено угнетением процесса глюконеогенеза. Наиболее распространенным препаратом этого типа является Метформин (Сиофор).

В отличие от сульфонилмочевины и ее производных Метформин не понижает уровень глюкозы и не вызывает гипогликемии. Это особенно важно после ночного голодания. Препарат ограничивает повышение сахара в крови после еды. Метформин повышает чувствительность клеток и тканей организма к инсулину. Кроме того, он улучшает поступление глюкозы в клетки и ткани, замедляет ее всасывание в кишечном тракте.


Метформин – основной представитель препаратов из группы бигуанидов

При продолжительном применении бигуаниды положительно влияют на жировой обмен. Они замедляют процесс превращения глюкозы в жирные кислоты, а в ряде случаев уменьшают содержание триглицеридов, холестерина в крови. Эффект бигуанидов при отсутствии инсулина не обнаруживается.

Метформин хорошо всасывается из ЖКТ и попадает в плазму крови, где его максимальная концентрация достигается через два часа после приема. Время полувыведения – до 4,5 ч.

Показания и противопоказания

Основное показание для лечения этими средствами – инсулиннезависимый сахарный диабет. Особенно они необходимы в случаях, когда диабет сочетается с ожирением. А ведь подавляющее количество больных сахарным диабетом страдают еще и повышенной массой тела, что осложняет течение заболевания.

Возможно применение бигуанидов в сочетании с инсулином. Можно также принимать их в сочетании с другими сахароснижающими препаратами.


Особенно показан прием метформина пациентам с диабетом и сопутсвующим ожирением

Препарат противопоказан в таких случаях:

  • инсулинозависимый диабет (кроме случаев, когда он сочетается с ожирением);
  • прекращение выработки инсулина;
  • кетоацидоз;
  • почечная недостаточность, нарушение работы печени;
  • сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность;
  • дегидратация, шок;
  • хронический алкоголизм;
  • лактатацидоз;
  • беременность, кормление грудью;
  • низкокалорийная диета (меньше 1000 килокалорий в сутки);
  • детский возраст.

С осторожностью нужно применять бигуаниды лицам старше 60 лет в случае, если они заняты тяжелым физическим трудом. В таком случае существует высокий риск развития лактатацидотической комы.

Побочные действия и передозировка

Приблизительно в 10 – 25 процентах случаев у пациентов, принимающих бигуаниды, отмечаются такие побочные эффекты, как металлический привкус во рту, ухудшение аппетита, тошнота. Чтобы уменьшить вероятность развития таких симптомов, важно принимать такие лекарства во время еды или после нее. Дозировку надо увеличивать постепенно.

Метформин и алкоголь абсолютно несовместимы. Пациент не должен употреблять ни капли спиртного, пока он лечится подобными сахароснижающими препаратами.

В отдельных случаях возможно развитие мегалобластной анемии, недостаточности цианокобаламина. Крайне редко на коже появляются аллергические высыпания.

При передозировке возникают симптомы лактатацидоза. Симптомы этого состояния – слабость, дыхательные расстройства, сонливость, тошнота, понос. Обращают внимание похолодание конечностей, брадикардия, гипотензия. Лечение лактатацидоза симптоматическое.


Назначать препарат и подбирать дозу должен только врач

Дозировка

Дозировку препарата надо каждый раз устанавливать индивидуально. У вас постоянно должен быть под рукой глюкометр. Важно также учитывать самочувствие: часто побочные действия развиваются только из-за неправильной дозировки.

Начинать лечение бигуанидами надо с низкой дозы – не более 500-1000 г в день (соответственно, 1 или 2 таблетки по 0,5 г). Если побочных эффектов при этом не наблюдается, то дозу можно увеличить. Максимальная дозировка препарата в сутки – 3 грамма.

Итак, Метформин является высокоэффективным средством для лечения и профилактики сахарного диабета. Необходимо тщательно соблюдать инструкцию по применению препарата.

Последнее обновление: Сентябрь 21, 2019

Противопоказания к использованию игибиторов альфа-глюкозидаз:

  1. Воспалительные заболевания кишечника;
  2. Язвы кишечника;
  3. Стриктуры кишечника;
  4. Хроническая почечная недостаточность;
  5. Беременность и лактация.

Производные тиазолидиндионов (глитазоны)

Представители этой группы таблетки пиоглитазон (актос), росиглитазон (авандия), пиоглар . Действие этой лекарственной группы обусловлено повышением чувствительности тканей-мишеней к действию инсулина, благодаря чему усиливается утилизация глюкозы. Глитазоны не влияют на синтез инсулина бета-клетками. Гипогликемическое действие производных тиазолидиндионов начинает проявляться спустя месяц, а для получения полного эффекта может потребоваться до трех месяцев.

Согласно данным исследований глитазоны улучшают показатели липидного обмена, а также снижают уровень определенных факторов, играющих роль в атеросклеротическом поражении сосудов. Сейчас активно проводятся масштабные исследования, чтобы определить, можно ли будет использовать глитазоны в качестве средства для профилактики сахарного диабета 2-го типа и снижения частоты сердечно-сосудистых осложнений.

Однако производные тиазолидиндионов обладают и побочным действием: увеличением массы тела и определенным риском возникновения сердечной недостаточности.

Производные глинидов

Представителями этой группы являются репаглинид (новонорм) и натеглинид (старликс) . Это короткодействующие лекарства, стимулирующие секрецию инсулина, что позволяет держать под контролем уровень глюкозы после еды. При выраженной гипергликемии натощак глиниды малоэффективны.

Инсулинотропный эффект развивается достаточно быстро при приеме глинидов. Так, выработка инсулина происходит спустя двадцать минут после приема таблеток новонорм и спустя пять-семь минут после приема старликс.

Среди побочных эффектов - набирание веса, а также снижение эффективности препарата при длительном применении.

К противопоказаниям следует отнести такие состояния как:

  1. Инсулинозависимый диабет;
  2. Почечная, печеночная недостаточность;
  3. Беременность и лактация.

Инкретины

Это новый класс гипогликемических препаратов, к которому относят производные ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и производные агонистов глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Инкретины - это такие гормоны, которые высвобождаются из кишечника при приеме пищи. Они стимулируют секрецию инсулина и главную роль в этом процессе играют глюкозозависимый инсулинотропный (ГИП) и глюкогоноподобный пептиды (ГПП-1). Так происходит в здоровом организме. А у больного диабетом 2-го типа секреция инкретинов снижается, соответственно уменьшается и секретирование инсулина.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) по сути являются активаторами ГПП-1 и ГИП. Под влиянием ингибиторов ДПП-4 увеличивается продолжительность действия инкретинов. Представителем ингибиторов дипептидилпептидазы-4 является ситаглиптин, который выпускается под торговым названием янувия.

Янувия стимулирует секрецию инсулина, а еще подавляет секрецию гормона глюкагона. Это происходит лишь при условии гипергликемии. При нормальной концентрации глюкозы вышеперечисленные механизмы не включаются, это помогает избежать гипогликемии, что бывает при лечении сахароснижающими препаратами других групп. Выпускается янувия в виде таблеток.

А вот производные агонистов ГПП-1 (виктоза, ликсумия) выпускаются в виде растворов для подкожного введения, что конечно менее удобно, нежели использование таблеток.

Производные ингибиторов SGLT2

Производные ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера типа 2 (SGLT2) - это новейшая группа гипогликемических препаратов. Ее представители дапаглифлозин и канаглифлозин были одобрены FDA в 2012 и 2013 годах соответственно. Механизм действия этих таблеток основывается на угнетении активности SGLT2 (натрий-глюкозного котранспортера типа 2).

SGLT2 - это основной транспортный белок, участвующий в реабсорбции (обратном всасывании) глюкозы из почек в кровь. Медикаменты ингибиторы SGLT2 понижают концентрацию глюкозы в крови путем снижения ее почечной реабсорбции. То есть, препараты стимулируют выделение глюкозы с мочой.

Сопутствующими явлениями при применении ингибиторов SGLT2 являются снижение артериального давления, а также массы тела. Среди побочных действий лекарства возможно развитие гипогликемии, мочеполовых инфекций.

Дапаглифлозин и канаглифлозин противопоказаны при инсулинозависимом диабете, кетоацидозе, почечной недостаточности, беременности.

Важно! Одно и то же лекарство влияет на людей по-разному. Иногда добиться желаемого эффекта на фоне терапии единственным препаратом не удается. В таких случаях прибегают к комбинированному лечению несколькими пероральными сахароснижающими препаратами. Такая терапевтическая схема позволяет воздействовать на разные звенья болезни, увеличить секрецию инсулина, а также снизить инсулинорезистентность тканей.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

Catad_tema Сахарный диабет II типа - статьи

Бигуаниды: интерес возрождается

Л.В. Рослякова, А.С. Аметов
кафедра эндокринологии Российской медицинской академии последипломного образования, Москва

Подбор адекватной комплексной терапии инсулиннезависимого сахарного диабета представляет определенные трудности в связи с гетерогенностью патогенеза данного типа заболевания.
В нашей стране бигуданиды не получили широкого распространения из-за некоторых осложнений при лечении, но в странах Запада занимают 25% рынка.
Частота развитий осложнений и лактацидоза, в частности, неодинакова. Так, метформин является наиболее безопасным препаратом группы бигуанидов.
В статье обсуждаются клинические преимущества применения метформина при лечении сахарного диабета.

BIGUANIDES: INTEREST IS REVIVING

L.V. Roslyakova, A.S. Ametov
Department of Endocrinology, Russian Medical Academy of Postgraduate Training, Moscow

To choose an adequate complex treatment regimen for non-insulin-dependent diabetes mellitus presents certain difficulties due to the heterogeneity of the pathogenesis of the disease. In our country, biguanides have not found wide application due to some complications of treatment, but they make up 25% of sales in Western countries. The incidence of complications and lactacidosis in particular varies. Thus, metamorphine is the most safe agent of the biguanide class.
The paper discusses the clinical benefits of metamorphine used in the treatment of diabetes mellitus.

Широкая распространенность инсулиннезависимого сахарного диабета (ИНСД), тяжесть связанных с ним метаболических и сосудистых осложнений, определяют приоритетное направление исследований, имеющих своей целью изучение патогенетических аспектов и поиск оптимальных методов лечения данного заболевания.

Подбор адекватной комплексной терапии представляет определенные трудности, обусловленные гетерогенностью патогенеза сахарного диабета II типа.

Лечебная тактика определяется целями достижения оптимального метаболического контроля и предотвращения сосудистых осложнений, направленными на устранение факторов риска.

Традиционные гипогликемические средства при ИНСД включают в себя препараты сульфонилмочевины (ПСМ), ингибиторы a-глюкозидазы (акарбоза), инсулинотерапию в случае “вторичной неудачи” и бигуаниды.

К сожалению, в нашей стране применение бигуанидов еще не получило достаточно широкого распространения (в связи с риском лактацидоза в результате усиления анаэробного гликолиза в стенке кишечника), в то время как в странах Европы, США и Канады они занимают более 25% рынка таблетированных сахароснижающих средств. Однако частота развития данного осложнения у разных препаратов неодинакова. Так, метформин – производное диметилбигуанидов – наиболее безопасный и часто применяемый препарат этой группы. По данным Gerald M.Reaven , уровень лактата после 3-месячного приёма метформина составил 1,23±0,09 ммоль/л против 0,95±0,08 ммоль/л, наблюдаемого до лечения. Согласно другому исследованию (H.G.Wahl и соавт.), уровень лактата изменился с 1,22±0,04 до 1,68±0,31 ммоль/л после приема метформина в дозе от 850 до 2250 мг в сутки в течение 10 нед. Таким образом, вероятность лактацидоза на фоне приёма метформина крайне мала (0 – 0,084 случая на 1000 пациентов в год). Этот риск повышается у больных с гипоксическими состояниями, тяжелой почечной, печеночной, сердечной недостаточностью и у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

В настоящее время механизм сахароснижающего действия бигуанидов продолжают изучать. Актуальными являются исследования, направленные на изучение влияния метформина на инсулинорезистентность - одну из основных характеристик ИНСД. Показано, что метформин существенно не изменяет секрецию инсулина, однако, в присутствии последнего, усиливает периферическую утилизацию глюкозы мышечной и жировой тканями. Повышение чувствительности тканей к инсулину как на периферии, так и на уровне печени (работы Rosas Y. и соавт., Мехико и H.G.Wahl, Германия), обусловлены усилением инсулин опосредованного перехода GluT4 транспортёров глюкозы в плазменные мембраны микросом, стимуляцией синтеза переносчиков типа GluT1 . Кроме того, на уровне рецепторов препарат улучшает связывание инсулина, способствует увеличению числа рецепторов на поверхности клеток. Другими механизмами действия метформина являются снижение гастроинтестинальной абсорбции глюкозы, повышение анаэробного гликолиза, уменьшение продукции глюкозы печенью.

Основными показаниями к применению бигуанидов при сахарном диабете II типа являются: избыточная масса тела, отсутствие эффекта монотерапии ПСМ, комбинированные режимы с ПСМ, акарбозой или инсулином в случае неудовлетворительного метаболического контроля.

В качестве монотерапии метформин используется у больных с избыточной массой тела при небольшой длительности заболевания. Показано, что препарат способствует снижению массы тела и тощаковой инсулинемии без влияния на уровень лептина (Y.Folling и соавт., Норвегия). Метформин предпочтителен у больных с постпрандиальной гиперинсулинемией (A.N.Kamel и соавт.). Метформин также может применяться для профилактики сахарного диабета у лиц с нарушенной толерантностью к углеводам, ожирением, дислипидемиями (H.Khanina-Drozdov, Израиль). Данные, приведенные G. Reaven , указывают на положительную динамику липидного спектра плазмы на фоне терапии метформином: снижение триглицеридов за счет уменьшения содержания в плазме холестерина липопротеидов очень низкой плотности, общего холестерина, повышение липопротеидов высокой плотности. Особенно снижаются показатели постпрандиальной гипертриглицеридемии.

Комбинация метформина с акарбозой улучшает показатели постпрандиальной гликемии, способствует большей потере массы тела у тучных больных, позволяет использовать небольшие дозы метформина, что снижает риск развития лактацидоза.

Согласно исследованиям G.Perriello (Италия), J.Robinson (Великобритания), A.Chaudhuri (США) метформин является эффективным дополнением инсулинотерапии у больных сахарным диабетом II типа. Благодаря уменьшению высвобождения глюкозы из печени, достигается оптимальный гликемический контроль. Кроме того, метформин способствует снижению дозы вводимого инсулина, предотвращает повышение массы тела у больных с нормальной массой тела и снижает ее при избытке, что является важным моментом уменьшения факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Работы по применению метформина при сахарном диабете I типа (Z.Ruzavy и соавт., Чехия) свидетельствуют о снижении частоты гипогликемий, уменьшении дозы экзогенного инсулина на 22%.

Сочетание метформина с ПСМ – единственный шанс отсрочить инсулинотерапию у пациентов со вторичной резистентностью к ПСМ. Такой режим терапии вызывает снижение базальной гликемии на 20 – 40 %, что обусловлено различными механизмами действия препаратов. Одновременно происходит снижение атерогенности липидного спектра плазмы, что играет важную роль в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и поздних осложнений диабета.

Метформин хорошо переносится, практически не метаболизируется в организме и экскретируется почками в неизмененном виде.

Учитывая сказанное, метформин может широко применяться для лечения сахарного диабета и способен занять достойное место в арсенале современных сахароснижающих средств.

Литература:
1. “Diabetologia”.1997;40:1.
2. Жан Жирар “ИНСД и перенос глюкозы в клетках”, Glucoscope, 1995.
3. Gerald M. Reaven “Effect of Metformin on various aspects of Glucose, Insulin and Lipid Metabolism in patients with NYDDM with varying degrees of Hyperglycemia”, Diabetes / Metabolism Reviews, 1995.



Предыдущая статья: Следующая статья:

© 2015 .
О сайте | Контакты
| Карта сайта